一种5-氨基水杨酸的结肠靶向制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种5-氨基水杨酸-壳聚糖微球的结肠靶向制剂及其制备方法。其为将5-氨基水杨酸超声分散后与壳聚糖溶液混合均匀后，与加有表面活性剂的油相物质混合，经搅拌形成稳定的乳液后加入一定浓度的硫酸铵水溶液，搅拌沉淀一定时间后分离洗涤，真空干燥后即得到包埋了5-氨基水杨酸的粒径均一的壳聚糖微球结肠靶向制剂。该方法制备的5-氨基水杨酸的壳聚糖微球在胃液的pH环境下不溶涨而在结肠部的pH环境下溶涨并且可被结肠部的细菌丛降解起到结肠靶向释放药物的作用，有望作为5-氨基水杨酸的新型制剂用于结肠炎的治疗。

主权项

1、一种5-氨基水杨酸-壳聚糖微球的结肠靶向制剂，由5-氨基水杨酸与壳聚糖组成，两者的质量比是1∶1～40，5-氨基水杨酸均匀分散在壳聚糖中，其通过如下方法制备，该方法包括如下的步骤：1)将5-氨基水杨酸超声分散后，与0.5～5％(w/v)的壳聚糖溶液混合作为水相，5-氨基水杨酸与壳聚糖的质量比是1∶1～40；其中，壳聚糖溶液所用的溶剂是甲酸、乙酸、丙酸、盐酸、柠檬酸、酒石酸、谷氨酸或上述酸与碱金属盐的混合溶液；2)将油相和占其0.1～4v％的表面活性剂一起搅拌5～30分钟，转速为500～2000转/分钟；其中所述的油相是液体石蜡、棉籽油、花生油、玉米油、大豆油、橄榄油、葵花籽油、或其与石油醚的混合物；所述的表面活性剂是司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘83、司盘85、吐温20、吐温40、吐温60、吐温61、吐温80、吐温81、吐温85或其任意比例的混合物；3)将步骤1)的水相加入到步骤2)的油相中，搅拌形成稳定的乳液；其中水相与油相的体积比是1∶1～20，搅拌30～60分钟，转速为500～2000转/分钟；4)向步骤3)制得的乳液中加入浓度为1～65％(w/v)的硫酸铵溶液，壳聚糖溶液与硫酸铵溶液的体积比为1∶1～20，继续搅拌0.5～5小时后停止；5)离心分离步骤4)制得的分散体系，将上层液体倒出，分出下层硫酸铵沉淀的微球，洗涤，干燥，得到包埋有5-氨基水杨酸的壳聚糖微球。