| 摘要 |
1. Применение карбоксиамидотриазолов (КАТ) в качестве ингибитора цитокинов TNF-α и IL-1β. ! 2. Применение по п.1, где указанные КАТ используется в приготовлении рецептур для лечения опосредованных TNF-α и/или IL-1β заболеваний, отличающихся от злокачественной опухоли, и где указанными КАТ являются соединения, имеющие следующие структуры, и их фармацевтически приемлемые соли: ! ! где R1 - это ! ! причем p - целое число от 0 до 2; m - целое число от 0 до 4; n - целое число от 0 до 5; X представляет собой O, S, SO, SO2, CO, CHCN, CH2 или C-NR6, ! при этом R6 может быть H, (C1-C6) алкилом, гидроксильной группой, (C1-C6) алкоксилом, аминогруппой, (C1-C6) алкиламино-, диалкиламино- или цианогруппой, R1 и R5 независимо друг от друга представляют собой галоген, цианогруппу, трифторметил, (C1-C6) алкилацил, нитрогруппу, (C1-C6) алкил, (C1-C6) алкоксил, карбонил, алкильный эфир, трифторметоксил, ацетиламиногруппу, (C1-C6) алкилтиол, (C1-C6) алкилсульфурил, трихлорэтилен, трифторметилтиогруппу, трифторметилсульфинил и трифторметилсульфурил; ! R2 - амидогруппа, (C1-C6) алкиламиногруппа, диалкиламиногруппа, ацетиламиногруппа, ацетилиминогруппа, ацилуреидогруппа, формамидогруппа, формилиминогруппа или гуанидиногруппа; ! R3 - аминоформил, цианогруппа, формамил, иминогруппа или N-гидроксиформамил. ! 3. Применение по п.2, где n и m независимо друг от друга равны 0, 1 или 2, P равно 1; X - O, S, CO или CH2; ! R4 - F, Cl, Br, метил, трифторметил, цианогруппа, метоксикарбонил, трифторметоксигруппа, трифторметилтиогруппа, нитрогруппа или трихлорэтилен; ! R5 - F, Cl, Br, метил, трифторметил, цианогруппа, алкильный эфир, трифторэтилен или нитрогруппа. ! 4. Применение по п.1 или 2, где соединения имеют следующую структуру: ! ! где X - CH2, S, O ил |
