| 发明名称 | 用于制备依托考昔的中间体1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮或其盐的方法、用途及其中间体。其为一种依托考昔合成的中间体，是安康信药物基于的活性组分。所述方法包括(4-甲磺酰基)苯乙酸或(4-甲磺酰基）苯乙酸的碱性盐与6-甲基吡啶-3-羧酸的酯在格氏试剂的存在下反应，其特征在于将两种试剂如6-甲基吡啶-3-羧酸的酯和格氏试剂加入(4-甲磺酰基)苯乙酸或(4-甲磺酰基)苯乙酸的碱性盐是同时进行的。本发明的方法提供用于制备1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮的改进方法，其允许获得高产率的产物并同时限制杂质“408”的形成。 | ||
| 申请公布号 | CN102898357B | 申请公布日期 | 2016.07.06 |
| 申请号 | CN201210265565.3 | 申请日期 | 2012.07.27 |
| 申请人 | 意大利合成制造有限公司 | 发明人 | 弗朗切斯科·丰塔纳;保罗·斯塔比勒;马尔科·加尔瓦格尼;叶连娜·布拉索拉 |
| 分类号 | C07D213/50(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07D213/61(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/50(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 李丙林;宋春妮 |
| 主权项 | 用于制备式(I)的1‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)‑2‑[4‑(甲磺酰基)苯基]乙酮或其盐的方法：<img file="FDA0000938594580000011.GIF" wi="556" he="431" />包括式(IV)的(4‑甲磺酰基)苯乙酸：<img file="FDA0000938594580000012.GIF" wi="438" he="339" />或式(II)的(4‑甲磺酰基)苯乙酸的碱性盐：<img file="FDA0000938594580000013.GIF" wi="525" he="335" />其中，M<sup>+</sup>是碱金属离子，与式(III)的6‑甲基吡啶‑3‑羧酸的酯在格氏试剂的存在下反应：<img file="FDA0000938594580000014.GIF" wi="294" he="349" />其中，R是C1‑C5直链或支链烷基或芳基或取代的芳基或苄基或取代的苄基，其特征在于将两种试剂如式(III)的6‑甲基吡啶‑3‑羧酸的酯和格氏试剂加入式(IV)的(4‑甲磺酰基)苯乙酸或式(II)的(4‑甲磺酰基)苯乙酸的碱性盐是同时进行的。 | ||
| 地址 | 意大利维琴察 | ||