发明名称 氨基喹啉衍生物和它们作为腺苷A<SUB>3</SUB>配体的用途
摘要 本发明公开通式(I)的化合物以及它们的盐、溶剂化物、异构体(互变异构体、稳变异构体、光学活性异构体)及其盐和溶剂化物,它们为很强的腺苷A<SUB>3</SUB>受体配体,特别是拮抗剂。
申请公布号 CN100402501C 申请公布日期 2008.07.16
申请号 CN200480021520.5 申请日期 2004.07.23
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 P·奥劳尼;S·巴托里;G·蒂马里;K·博埃尔;Z·卡布依;E·米库什;K·乌尔班-绍宝;K·格贝尔;J·瓦尔格内塞赖迪;M·菲内
分类号 C07D215/54(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D265/26(2006.01);C07C229/60(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P11/00(2006.01) 主分类号 C07D215/54(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.通式(I)化合物:<img file="C2004800215200002C1.GIF" wi="834" he="579" />其中R<sup>1</sup>代表氢原子或直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>代表氢原子或直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>3</sup>代表氢原子或直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基、噻吩基或呋喃基,任选被一个或多个直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素原子取代;包含一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的五元杂芳环,任选被一个或多个直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素原子取代;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立代表氢原子、C<sub>3-6</sub>环烷基、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基,该基团任选含有氨基、被一个或两个直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基取代的氨基、羟基、羧基或者被直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基取代的烷氧基;或者R<sup>4</sup>代表氢原子或直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基或苄基,且R<sup>5</sup>代表氢原子、-SO<sub>2</sub>OH基团或直链或支链C<sub>1-4</sub>酰基,或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与氮原子一起形成通式a.)基团,其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立代表氢原子、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sup>6</sup>代表氢原子或直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、苯基、苄基、噻吩基或呋喃基,任选被亚甲二氧基取代,或者被一个或多个直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基或卤素原子取代;或者六元或五元杂芳环,所述杂芳环含有一个氮原子和一个氧原子,或者一个氮原子和一个硫原子,任选被一个或多个直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷氧基或卤素原子取代;X代表-CH<sub>2</sub>-基团、-NH-基团、-NR<sup>9</sup>-基团或硫原子、氧原子、磺酰基或磺酰氧基,其中R<sup>9</sup>代表直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基;Z代表氧原子、硫原子、-CHR<sup>10</sup>-基团或-NR<sup>11</sup>-基团,其中R<sup>10</sup>代表氢原子、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基,或者C<sub>3-6</sub>环烷基且R<sup>11</sup>代表氢原子、直链或支链C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、-SO<sub>2</sub>OH基团或直链或支链C<sub>1-4</sub>酰基;n代表0、1或2;m代表1、2或3;o代表1、2或3;p代表0或1;r代表0或1,以及它们的盐。
地址 法国巴黎