发明名称 二氢吲哚-3-羧酸衍生物及其在药物中的应用
摘要 二氢吲哚‑3‑羧酸衍生物及其在药物中的应用。本发明公开了一类二氢吲哚‑3‑羧酸衍生物,如式(I)所示,及其立体异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,酯,药学上可接受的盐或它的前药:<img file="DDA0000905762170000011.GIF" wi="678" he="409" />本发明还公开了包含式(I)所示的二氢吲哚‑3‑羧酸衍生物,其立体异构体,水合物或药学上可接受的盐的药物组合物,所述化合物或所述药物组合物主要用于防护、处理、治疗或减轻患者2型糖尿病及其并发症的用途。
申请公布号 CN105753764A 申请公布日期 2016.07.13
申请号 CN201610020860.0 申请日期 2016.01.13
申请人 贵州医科大学 发明人 马晓;张吉泉;王建塔;钟刚;刘晓丽;汤磊
分类号 C07D209/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I 主分类号 C07D209/26(2006.01)I
代理机构 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 代理人 姚迎新
主权项 一种化合物,其为如式(I)所示的结构,或如式(I)所示的结构的立体异构体,几何异构体,水合物,溶剂化物,或药学上可接受的盐或前药:<img file="FDA0000905762140000011.GIF" wi="603" he="371" />其中,R<sup>1</sup>代表氢原子、C<sub>1‑6</sub>烷基、芳基亚烷基、或杂芳基亚烷基,所述各C<sub>1‑6</sub>烷基、芳基亚烷基和杂芳基亚烷基任选地被1,2,3或4个独立选自D、H、F、Cl、Br、I、N<sub>3</sub>、‑CN、‑OH、‑NO<sub>2</sub>、‑NH<sub>2</sub>、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷基‑C(=O)‑、烷基‑S(=O)<sub>2</sub>‑、烷氨基的取代基所取代;R<sup>2</sup>代表烷基‑C(=O)‑、环烷基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑、或芳基‑C(=O)‑,所述各烷基‑C(=O)‑、环烷基‑C(=O)‑、杂芳基‑C(=O)‑和芳基‑C(=O)‑任选地被1,2,3或4个独立选自D、H、F、Cl、Br、I、N<sub>3</sub>、‑CN、‑OH、‑NO<sub>2</sub>、‑NH<sub>2</sub>,烷基、卤代烷基、烷氧基、烷基‑C(=O)‑、烷基‑S(=O)<sub>2</sub>‑、烷基‑C(=O)‑NH‑、烷氨基的取代基所取代;R<sup>5</sup>代表H、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>6‑1</sub>0芳基、C<sub>1‑9</sub>杂芳基、或C<sub>1‑4</sub>卤代烷基;R<sup>6</sup>代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、或C<sub>1‑4</sub>卤代烷基;和n为2、3或4。
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