PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL-2-IL PIRIMIDINA

摘要

SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL-2-IL PIRIMIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON H, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4), FENILO, ENTRE OTROS; X1 ES C-Rc, EN DONDE Rc ES H, METILO, HIDROXIMETILO, ETILO, ENTRE OTROS; X2 ES N; n ES 1 O 2; Z ES N, CH O C(ALQUILOC1-C4); R6 ES H, ALQUILO(C1-C6) O CICLOALQUILO MONOCICLICO; R8, R9, R10 Y R11 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C4); EN DONDE DICHO PROCESO COMPRENDE: A) REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN SISTEMA AGENTE REDUCTOR TAL COMO HIDRURO DE DIISOBUTILALUMINIO, ALEACION DE ALUMINIO NIQUEL Y ACIDO FORMICO, EN UN SOLVENTE TAL COMO AGUA, TOLUENO ANHIDRO Y TETRAHIDROFURANO ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0ºC A 25ºC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y B) REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) EN PRESENCIA DE UN SISTEMA OXIDANTE TAL COMO Na2S2O5/AIRE O Na2SO3/AIRE, EN UN SOLVENTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25ºC A 100ºC PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SE REFIERE TAMBIEN A UN HEMITARTRATO CRISTALINO DE [5-(4,6-DIMETIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-4-METIL-PIRIMIDIN-2-IL]-[3-(1-METIL-PIPERIDIN-4-IL)-PROPIL]-AMINA. DICHO PROCESO SE EMPLEA EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR H4 DE HISTAMINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION