咪唑衍生物及其制备方法和其应用

摘要

本发明涉及通式(I)的咪唑衍生物及其制备方法以及含有它们的药物组合物和它们作为药物的应用。

主权项

1.一种通式I的化合物、它们的异构体、几何异构体(包括顺式和反式，Z和E异构体)、对映体、非对映异构体及其混合物(包括所有可能的立体异构体混合物)或其药学上可接受的盐，式中R¹是氢、C_1-20烷基、C_3-8环烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、胍、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺酰基、芳磺酰基、烷亚硫酰基、芳亚硫酰基、芳基或杂环；R²是氢、C_1-20烷基、烷氧基、氨基、卤素、羟基、酯、酰氨基、硝基、氨基甲酸酯、氰基或芳基；R³是氢、C_1-20烷基、烷氧基、氨基、卤素、羟基、酯、酰氨基、硝基、氨基甲酸酯、氰基或芳基；或R²和R³可与咪唑环一起形成如下的1H-苯并咪唑环R⁴是氢、C_1-20烷基、C_2-12链烯基、C_2-12炔基、芳基、叠氮基、烷氧基羰基氨基、芳磺酰氧基或杂环；R^4a是氢或C_1-20烷基；或R⁴和R^4a一起形成C_3-8环烷基；R⁵是氢；或R⁴、R^4a和R⁵可与2-氧-1-吡咯烷一起形成如下的1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮环R⁶是氢或C_1-20烷基；R⁷是氢；或R⁶和R⁷连接在一起形成一C_3-6环烷基；R⁸是氢、卤素、硝基、氰基、C_1-20烷基或烷氧基；R⁹是氢、C_1-20烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺酰基、芳磺酰基、烷亚硫酰基或芳亚硫酰基；R¹⁰是氢、C_1-20烷基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、酯、酰氨基、氰基、硝基、氨基、氨基衍生物、烷硫基、芳硫基、烷磺酰基、芳磺酰基、烷亚硫酰基或芳亚硫酰基；R¹¹是氢、卤素、硝基、氰基、C_1-20烷基或烷氧基；R¹²是氢或卤素；R¹³是氢、硝基、卤素、杂环、氨基、芳基，由卤素取代或未取代的C_1-20烷基，或由卤素取代或未取代的烷氧基；R¹⁴是氢、C_1-20烷基或卤素；R¹⁵是氢、C_1-20烷基或卤素；但必须，R⁴不同于氢，当代表一通式表示的基团