发明名称 七元环小檗碱类似物及其药物组合物、制备方法和用途
摘要 本发明涉及七元环小檗碱类似物及其药学上可接受的盐,具体地,本发明的类似物具有式A结构,其中各取代基的定义如说明书中所述;本发明还提供了式A所示的七元环小檗碱类似物的制备方法,及其在制备预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。<img file="DDA0000677732350000011.GIF" wi="712" he="552" />
申请公布号 CN105985349A 申请公布日期 2016.10.05
申请号 CN201510096563.X 申请日期 2015.03.04
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 朱维良;缪泽鸿;李波;宋姗姗;徐志建;张勇;蔡婷婷;陈凯先
分类号 C07D491/147(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D491/147(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 崔佳佳;马莉华
主权项 一种式A所示的七元环小檗碱类似物、其药学上可接受的盐,其晶型、其水合物、其溶剂化物、或其前药,<img file="FDA0000677732330000011.GIF" wi="727" he="566" />式中,<img file="FDA0000677732330000012.GIF" wi="82" he="42" />代表双键或单键,并且<img file="FDA0000677732330000013.GIF" wi="314" he="71" />中的两个<img file="FDA0000677732330000014.GIF" wi="85" he="42" />不同时为双键,或者<img file="FDA0000677732330000015.GIF" wi="289" he="63" />中的两个<img file="FDA0000677732330000016.GIF" wi="80" he="37" />不同时为双键;<img file="FDA0000677732330000017.GIF" wi="148" he="165" />和<img file="FDA0000677732330000018.GIF" wi="154" he="175" />分别表示5‑6元芳基或杂芳基,其中所述的杂芳基具有1‑3个N原子;R<sub>1</sub>为位于<img file="FDA0000677732330000019.GIF" wi="142" he="165" />的1‑4个相同或不同的取代基,而R<sub>2</sub>为位于<img file="FDA00006777323300000110.GIF" wi="146" he="174" />的1‑4个相同或不同的取代基,并且各R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自下组:氢、羟基、氨基、巯基、烷基、芳基、烷氧基、烷氨基、烷硫基、芳醚基、芳氨基、芳硫基或卤素;或者两个R<sub>1</sub>可与相邻的碳原子或两个R<sub>2</sub>可与相邻的碳原子共同形成含有0‑3个选自O、S、N的杂原子的5‑7元环;R<sub>3</sub>选自下组:氢、氧、硫、羟基、氨基、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷氨基、烷硫基、芳醚基、芳氨基、芳硫基、芳烷基、C1‑C6醛基或卤素;R<sub>4</sub>选自下组:氢、氧、硫、羟基、氨基、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷氨基、烷硫基、芳醚基、芳氨基、芳硫基、芳烷基、C1‑C6醛基或卤素。
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