五环化合物、中间体、制备过程、组合物和方法

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物或其药学上可接受的盐,其中X为－O－,－S－或－NR⁵－;Y为－O－,－S－,－CH₂－,－CH₂CH₂－,－CH=CH－或－NR⁵－;B为－CH₂－或－CO－;R¹、R²和R³各自独立为－H,－OH,－O(C₁－C₄烷基),－OCOC₆H₅,－OCO(C₁－C₆烷基),－OSO₂(C₄－C₆烷基),－OSO₂CF₃,Cl或F;n为1或2;W为CH₂或C=O;R⁴为1－哌啶基,2－氧代－1－哌啶基,1－吡咯烷基,甲基－1－吡咯烷基,二甲基－1－吡咯烷基,2－氧代－1－吡咯烷基,4－吗啉代,二甲基氨基,二乙基氨基或1－六亚甲基亚氨基;R⁵为C₁－C₃烷基,－COC₆H₅,－CO(C₁－C₆烷基),－C(O)OC₆H₅,－C(O)O(C₁－C₆烷基),－SO₂(C₁－C₆烷基),－SO₂C₆H₅或－SO₂CF₃。本发明也提供中间体化合物;用于制备式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物的方法;和利用式(Ⅰ)和(Ⅱ)化合物的药学方法和制剂。

主权项

1.式I或II化合物或其药学上可接受的盐：其中X为-O-，-S-或-NR⁵-；Y为-O-，-S-，-CH₂-，-CH₂CH₂-，-CH＝CH-或-NR⁵-；B为-CH₂-或-CO-；R¹、R²和R³各自独立为-H，-OH，-O(C₁-C₄烷基)，-OCOC₆H₅，-OCO(C₁-C₆烷基)，-OSO₂(C₄-C₆烷基)，-OSO₂CF₃，Cl或F；n为1或2；W为CH₂或C＝O；R⁴为1-哌啶基，2-氧代-1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，2-氧代-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基或1-六亚甲基亚氨基；R⁵为C₁-C₃烷基，-COC₆H₅，-CO(C₁-C₆烷基)，-C(O)OC₆H₅，-C(O)O(C₁-C₆烷基)，-SO₂(C₁-C₆烷基)，-SO₂C₆H₅或-SO₂CF₃。