制备红霉素衍生物的方法

摘要

将红霉素Ａ２’位羟基乙酰化，４”位羟基甲酰化以及进行形成半缩酮的反应；随后，将１１位羟基氧化，１２位羟基烷基化，然后除去２’位乙酰基和４”位甲酰基得到一个化合物；使该化合物在碱性条件下与苄氧羰基氯反应，然后，除去引入的苄氧羰基，将３’位羟基烷基化，然后将其转化成粗晶形式的富马酸盐，用醇溶剂重结晶，然后用含水乙酸乙酯进行再次重结晶，制得通式（Ⅱ）化合物的富马酸盐：$（其中Ｒ＃-[１]为低级烷基，Ｒ＃-[２]为低级烷基）。$＃!

主权项

1．一种由式(Ⅰ)红霉素A：制备通式(Ⅱ)化合物富马酸盐的方法：其中R₁为低级烷基，R₂为低级烷基；其特征在于包括将红霉素A2’位羟基乙酰化，将4”位羟基甲酰化以及进行形成半缩酮的反应，从而制得式(Ⅲ)化合物：氧化化合物(Ⅲ)11位的羟基，制得式(Ⅳ)化合物：将化合物(Ⅳ)12位羟基烷基化，脱去2’位乙酰基和4”位甲酰基，制得通式(Ⅴ)化合物：其中R₂为低级烷基，使化合物(Ⅴ)在碱性条件下与苄氧羰基氯反应，然后除去引入的苄氧羰基，随后使3’位氮原子烷基化，然后将该化合物转化成富马酸盐。