| 摘要 |
La presente se refiere a compuestos de la formula (1) en la que Ar es un grupo arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R2; R2 es hidroxi, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, C(O)-alquilo inferior, nitro, NR'Rö, ciano, S-alquilo inferior, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, feniloxi, benciloxi, fenilo, NH-fenilo o heteroarilo, dicho grupo fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre alquilo inferior y halogeno; R'/R'' con independencia entre sí son hidrogeno o alquilo inferior; R1 es hidrogeno o alquilo inferior; Het es un resto heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre R3; R3 es hidroxi, halogeno, =O, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, fenilo, alcoxi inferior sustituido por halogeno, nitro, ciano, SO2-alquiIo inferior, cicloalquilo o heterocicloalquilo; n es el numero 1 o 2; o a sales de adicion de ácido farmacéuticamente aceptables, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la formula (1) son antagonistas de receptor de orexina y los compuestos en cuestion pueden ser utiles para el tratamiento de la apnea nocturna, la narcolepsia, el insomnio, la parasomnia, el síndrome de la diferencia horaria (jet Iag), el trastorno del ritmo circadiano o los trastornos del sueno asociados con enfermedades neurologicas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que Ar es un grupo arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R2; R2 es hidroxi, halogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, C(O)-alquilo inferior, nitro, NR'R'', ciano, S-alquilo inferior, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo, heterocicloalquilo, feniloxi, benciloxi, fenilo, NH-fenilo o heteroarilo, dicho grupo fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre alquilo inferior y halogeno; R'/R'' con independencia entre sí son hidrogeno o alquilo inferior; R1 es hidrogeno o alquilo inferior; Het es un resto heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre R3; R3 es hidroxi, halogeno, =O, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior, fenilo, alcoxi inferior sustituido por halogeno, nitro, ciano, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo o heterocicloalquilo; n es el numero 1 o 2; o sales de adicion de ácido farmacéuticamente aceptables, enantiomeros opticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas del mismo.
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