抗疟疾制剂,申请号CN99810403.5-传众专利搜索

发明名称	抗疟疾制剂
摘要	描述了适用于人类感染疟原虫的疟疾的治疗方法、制备的物品、以及组合物。该方法包括给予治疗有效剂量的化学式(I)或(IV)，即，可减少疟原虫数量的充分量。本发明的组合物包括化学式(I)或(IV)的化合物和药学上的赋形剂。制成品是标明治疗疟疾的组合物。取代基在说明书中详细描述。
申请公布号	CN1585639A	申请公布日期	2005.02.23
申请号	CN99810403.5	申请日期	1999.09.21
申请人	佛罗里达大学研究基金会;哥伦比亚大学纽约市托管人	发明人	雷蒙德·J·伯杰恩;加里·M·布坦汉姆
分类号	A61K31/44;A61K31/47;C07C43/23;C07C43/178;C07D417/04;C07D277/12	主分类号	A61K31/44
代理机构	永新专利商标代理有限公司	代理人	过晓东
主权项	1.一种含有化学式(I)表示的化合物，以及药学上可接受的赋形剂的抗疟疾组合物，其中化学式(I)为：<img file="A998104030002C1.GIF" wi="700" he="476" />其中：R为OH、OR<sub>7</sub>或N(OH)R<sub>8</sub>；R<sub>1</sub>为H、CH<sub>3</sub>或可用的电子；R<sub>2</sub>为H、CH<sub>3</sub>或可用的电子；R<sub>3</sub>为H、CH<sub>3</sub>或与R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>一起的可用的电子，当R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>之一是可用的电子时，与R<sub>1</sub>/R<sub>2</sub>碳原子形成双键；R<sub>4</sub>为H、1-4碳原子的酰基或1-4碳原子的烷基；R<sub>5</sub>为H、OH、1-4碳原子的O-酰基、1-4碳原子的O-烷基，或(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>(R<sub>10</sub>)<sub>b</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>R<sub>10</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>(R<sub>10</sub>)<sub>b</sub>X；R<sub>6</sub>为H、OH、1-6碳原子的烷基、卤原子、(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>R<sub>10</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>(R<sub>10</sub>)Y，或为-C＝C-C＝C-，当R<sub>11</sub>为可用电子时，它与R<sub>11</sub>一起形成如下的环系：<img file="A998104030002C2.GIF" wi="377" he="248" />R<sub>7</sub>为一至四碳原子的烷基或任意取代的苄基；R<sub>8</sub>为H、一至四碳原子的烷基、任意取代的苄基；<img file="A998104030003C1.GIF" wi="431" he="209" />或<img file="A998104030003C2.GIF" wi="901" he="141" />R<sub>9</sub>为H、一至四碳原子的烷基或任意取代的苄基；R<sub>10</sub>为O或CH<sub>2</sub>；R<sub>11</sub>为H、OH、1-4碳原子的O-酰基、1-4碳原子的O-烷基或可用的电子；A为N、CH或COH；B为S、O、N、CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>S；a为2或3；b为0或1；m为1至8的整数；n为0或1；p为0、1或2；r为2或3；X为<img file="A998104030004C1.GIF" wi="877" he="616" />Y为<img file="A998104030004C2.GIF" wi="1016" he="456" />和Z为<img file="A998104030004C3.GIF" wi="802" he="530" />其中所示的取代基中的每一个如上定义，或者其中含有B和N的环被完全还原、不含双键的化学式(I)的化合物，或者化学式(I)表示的化合物的药学上可接受的盐或该化合物的立体异构体或其立体异构体的混合物。
地址	美国佛罗里达州