治疗糖尿病及衰老相关性血管性并发症的吡啶鎓衍生物

摘要

本发明揭示一种具有通式Ⅰ的吡啶鎓系列化合物或其药学上认可的盐,它们可以通过破坏已形成的AGE来治疗与糖尿病及衰老相关的血管性并发症,包括:肾病、神经损伤、动脉粥样硬化、视网膜病、皮肤病和牙齿褐变,其中的R¹,R²和X如说明书所述。本发明还揭示制备以上化合物的方法和含一种或多种以上化合物作为活性成分的药物组合物。本发明还揭示通过单独给予以上化合物或将其与抗糖尿病药物联合给予来治疗糖尿病患者的方法。

主权项

1.治疗与糖尿病及衰老相关疾病的血管性并发症的通式I所示吡啶鎓系列化合物及其药学上认可的盐，其中，R¹是-Y-R³；Y选自氧或NH；R³选自：氢，烷基，芳基；R²选自：烷基，-O-烷基，-芳基，-O-芳基，-NH-烷基和-NH-芳基；X选自卤离子，乙酸根离子，高氯酸根离子，磺酸根离子，草酸根离子，柠檬酸根离子，甲苯磺酸根离子，马来酸根离子，甲磺酸根离子，碳酸根离子，亚硫酸根离子，磷酸氢根离子，膦酸根(phosphonate)离子，磷酸根(phosphate)离子，BF₄^-，PF₆^-，条件是：(a)当R¹是苯基时，R²也是苯基，而且，(b)当R₂是苯基，X是卤离子时，R¹不是-OCH₃。