一种小分子修饰的靶向性紫杉醇前体药物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种小分子修饰的靶向性紫杉醇前体药物及其制备方法和应用，所述前体药物的分子结构中包括叶酸、氨基酸和紫杉醇，其中叶酸为靶向配体，氨基酸为连接子，该前体药物中还包括荧光染料；本发明相比现有技术的优点在于：本发明解决了紫杉醇的水溶性和靶向性问题，并降低了紫杉醇药物的毒性，提高了其治疗效果，避免了大分子蛋白所引起的机体免疫原毒性，同时解决了用脂质体作为难溶性药物载体所存在的包封率差、结构不稳定等缺陷。

主权项

一种小分子修饰的靶向性紫杉醇前体药物，其特征在于，所述前体药物的分子结构中包括叶酸、氨基酸和紫杉醇，所述氨基酸具有氨基保护基团或羧基保护基团，选自精氨酸、谷氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、丝氨酸和赖氨酸中的一种；所述前体药物的分子结构中还包括荧光染料，所述荧光染料选自异硫氰酸荧光素FITC、氨基荧光素或近红外荧光染料中的一种，所述叶酸、氨基酸、紫杉醇和荧光染料的摩尔质量比为1：1：1：1。