［１８Ｆ］フルオロメチル基が導入された脳神経炎症標的陽子放出断層撮影放射性追跡子、これらの合成及びそれを用いた生物学的結果の評価方法。

摘要

本発明は、[１８Ｆ]フルオロメチル基が導入された脳神経炎症標的陽子放出断層撮影放射性追跡子、その合成及びそれを用いた生物学的結果の評価方法に関する。本発明は、ＰＢＲ２８−ＯＨに補欠グループであるジヨードメタンに１８Ｆを標識した[１８Ｆ]フルオロヨードメタンを２段階で導入したり、トリアゾリウムトリフラート前駆体を用いて１８Ｆを１段階、高収率で置換してフルオロメチル基が導入された１８Ｆ標識放射性追跡子を得た。既知の［１１Ｃ］ＰＢＲ２８と体外結合親和性、脂肪親和性、及び脳神経炎症モデルでの薬物動態学の比較評価の結果、１８Ｆ標識放射性追跡子が［１１Ｃ］ＰＢＲ２８と類似した結合親和性、脂肪親和性を持つことを確認した。更に、脳神経炎症モデルでのＰＥＴ画像比較評価では、１８Ｆ標識放射性追跡子がより早い時間に炎症性領域に選択的／特異的摂取が優れたことを確認し、脳神経炎症部位で高い安定性を確認した。本発明によれば、新たな脳神経炎症標的ＰＥＴ用１８Ｆ標識放射性追跡子の合成及び脳神経炎症性疾患の診断において［１１Ｃ］ＰＢＲ２８より相対的に長い半減期を持つ１８Ｆを最小限の構造的変化を介して優秀に標識することができ、優秀な選択的、特異的画像及び薬物動態学的利点が検証されて有用に活用できる脳神経炎症標的ＰＥＴ用放射性追跡子として期待される。【選択図】図２