| 摘要 |
Kapa opioid reseptörü (KOR) için yüksek seçicilik arzeden ve beyne önemli bir girisi olmadan uzun süreli periferal etkime gösteren peptidler yaratilmistir, bu peptidler, bir tek-ya da iki-ikameli amid olan bir C-terminine sahip olan dört D-izomeri amino asidi artikli dizilerdir. KOR için, mu opioid reseptörüne göre en azindan 1,000 misli daha çok afiniteye ve 0.5 mg/kg' dan daha çok olmayan bir ED50 degerine sahip olan temsili bilesikler arasinda, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHEt, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-morfolinil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-pikolil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHPr, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-tiomorfolinil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NEt2, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHMe, H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Orn-morfolinil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-pikolil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-siklopropil, H-D-Ala(2Thi)-2D-3, 4Cpa-D-Leu-D-Arg-morfolinil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Gmf-morfolinil, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Orn-NH(Aeb), H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Lys-morfolinil, (DEVAMI VAR).
|
