| 发明名称 | cRGD-厄洛替尼缀合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类抗非小细胞肺癌的肿瘤靶向前提药物，其为cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物，其中，cRGD为环状多肽，与线状RGD多肽相比，其与整合素Integrin受体结合具有更高的亲和性和选择性。厄洛替尼及埃罗替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的小分子抑制剂，通过竞争性结合于EGFR的催化结构域，防止ATP结合，进一步抑制酪氨酸残基的自磷酸化和增殖信号传导，干扰癌细胞的生长，从而用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本发明合成的cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物有选择性地将厄洛替尼/埃罗替尼递送至非小细胞肺癌细胞，提高了位点递送效率的同时，也减少了癌症患者的副作用。 | ||
| 申请公布号 | CN105906692A | 申请公布日期 | 2016.08.31 |
| 申请号 | CN201610141976.X | 申请日期 | 2016.03.11 |
| 申请人 | 李书鹏;张海龙;徐州瑞康生物科技有限公司 | 发明人 | 李书鹏;张海龙 |
| 分类号 | C07K7/64(2006.01)I;C07K1/13(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07K7/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人 | 姚姣阳;徐振兴 |
| 主权项 | 一种选自式Ⅰ‑Ⅱ的化合物及其药学可接受的结构，<img file="dest_path_image001.GIF" wi="362" he="292" />式1，<img file="dest_path_image002.GIF" wi="368" he="285" />式2。 | ||
| 地址 | 221006 江苏省徐州市西苑小区民健园15号楼1单元402室 | ||