| 摘要 |
Jedinjenje opšte Formule Ii njegovi stereoizomeri, farmaceutski prihvatljive soli i solvati, pri čemu:R1 je H, halogen, CN, OH, (1-6C)alkil, fluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, cijano(1-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil (opciono supstituisan sa hidroksi), di(1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi, fluoro(1-6C)alkoksi, difluoro(1-6C)alkoksi, trifluoro(1-6C)alkoksi, hidroksi(2-6C)alkoksi, cijano(1-6C)alkoksi, (1-3C alkoksi)(2-6C)alkoksi, di(l-3C alkoksi)(2-6C)alkoksi, (3-6C cikloalkil)metoksi, oksetanilmetoksi (opciono supstituisan sa metilom), (1-6C alkil)sulfanil, -C(=O)NRaRb, -CH2C(=O)NRcRd, ili (3-6C)cikloalkil opciono supstituisan sa -CH2OH ili -CH2O(1-4C alkilom);Ra, Rb, Rc i Rd su nezavisno izabrani između H i (1-4C)alkila;R2 je H, halogen, CN, OH, (1-6C)alkil, fluoro(1-6C)alkil, difluoro(1-6C)alkil, trifluoro(1-6C)alkil, hidroksi(1-6C)alkil, (1-3C alkoksi)(1-6C)alkil, (1-6C)alkoksi (opciono supstituisan sa (1-6C alkil)C(=O)O-, amino(1-6C alkil)C(=O)O-, ili fenil(C=O)O-), fluoro(1-6C)alkoksi, difluoro(1-6C)alkoksi, trifluoro(1-6C)alkoksi, hidroksi(2-6C)alkoksi, (1-3C alkoksi)(2-6C)alkoksi, (3-6C cikloalkil)metoksi, (3-6C)cikloalkoksi (opciono supstituisan sa OH), oksetanilmetoksi (opciono supstituisan sa metilom), tetrahidropiraniloksi, (1-6C alkil)sulfanil, hidroksi(2-6C alkil)sulfanil, (1-3C alkilsulfanil)(2-6C)alkoksi,-COOH, hetAr1, -C(=O)NReRf, -NReC(=O)Rf, oksetanil, ili ciklopropil opciono supstituisan sa -CH2OH ili -CH2O(1-6C alkil);ili R1 i R2 zajedno sa atomima na koje su vezani formiraju 5-6-člani heterociklični prsten sa 1 - 2 heteroatonia u prstenu nezavisno izabrana između O i N, pri čemu je taj prsten opciono supstituisan sa (1-4C)alkilom;hetAr1 je 5-6-člani heteroarilni prsten sa jednim ili dva atoma azota u prstenu i opciono supstituisan sa jednom ili više grupa izabranih između (1-6C)alkila; Re i R* su nezavisno H, (1-6C)alkil ili ciklopropil opciono supstituisan sa (1-4C)alkilom;R3 je H, halogen ili (1-6C)alkil;R4 jeR5 je CF3, CH2F, CHF2, metil ili etil;R5a je H ili metil;ili R5 i R5a zajedno sa atomom na koji su vezani formiraju ciklopropilni prsten;R6 je H, NH2, OH, (1-6C alkil)NH-, fluoro(1-6C alkil)NH-, hidroksi(1-6C alkil)NH-, (3-6C cikloalkil)CH2NH-, (1-6C alkil)C(=O)NH-, (1-6C alkil)OC(=O)NH- (opciono supstituisan sa 5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-ilom) ili amino(1-6C)alkilom-;R7 je H, (1-6C)alkil, fluoro(1-6C)alkil ili hidroksi(1-6C)alkil;ili R6 i R7 zajedno sa atomom na koji su vezani formiraju 5-6-člani spirocikličniheterocikl sa atomom azota u prstenu;R8 je H, halogen, OH, ili (1-6C)alkoksi, iliR6 i R8 zajedno sa atomima ugljenika na koje su vezani formiraju ciklopropilni prsten opciono supstituisan sa NH2;R9 je H, iliR6 i R9 zajedno formiraju veznu grupu formule -CH2NH- koja povezuje atome ugljenika na koje su vezani; i R10 je H ili halogen. Prijava sadrži još 27 patentnih zahteva. |
