发明名称 |
苯并咪唑类化合物及其应用 |
摘要 |
本发明提供了一类苯并咪唑类化合物及其应用,所述化合物具有通式(I)的结构。该通式化合物由对2‑(3,4,5‑三羟基苯基)‑1H‑苯并咪唑的1位和/或6位进行化合物修饰(即分别引入R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>)而获得。本发明的苯并咪唑类化合物能模拟Bim,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl‑2/Mcl‑1蛋白,从而诱导细胞凋亡,是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。<img file="DDA0000535428170000011.GIF" wi="359" he="739" /> |
申请公布号 |
CN104072425B |
申请公布日期 |
2016.12.07 |
申请号 |
CN201410326318.9 |
申请日期 |
2014.07.09 |
申请人 |
大连理工大学 |
发明人 |
张志超;苏鹏辰 |
分类号 |
C07D235/18(2006.01)I;C07D235/22(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D235/18(2006.01)I |
代理机构 |
大连东方专利代理有限责任公司 21212 |
代理人 |
贾汉生;李馨 |
主权项 |
一类苯并咪唑类化合物,具有通式I的结构:<img file="FDA0000965554750000011.GIF" wi="302" he="702" />其中:R<sup>1</sup>选自H或XR<sup>3</sup>;R<sup>2</sup>选自H、Cl、Br、F或C<sub>1‑3</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自1个或2个取代基Y取代的苯基,其每一个取代基Y独立选自OH、Br、Cl、NO<sub>2</sub>、NHCH<sub>3</sub>、N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、CN、苯基或C<sub>1‑4</sub>烷基;X选自CH<sub>2</sub>、羰基或磺酰基。 |
地址 |
116024 辽宁省大连市高新园区凌工路2号 |