3-氨基-7，8-二氟喹啉及其中间体的合成方法

摘要

本发明提供了一种3‑氨基‑7，8‑二氟喹啉及其中间体的合成方法，其中3‑氨基‑7，8‑二氟甲基喹啉是通过7，8‑二氟喹啉发生取代反应、3‑溴‑7，8‑二氟喹啉发生缩合反应、7，8‑二氟‑3‑叔氧羰氨基喹啉发生氨基脱保护反应三步得到；7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸是通过7，8‑二氟喹啉发生取代反应、3‑溴‑7，8‑二氟喹啉发生插羰反应、7，8‑二氟喹啉‑3‑甲酸甲酯发生水解反应三步得到。本发明的合成方法合成路线简洁，总收率高、操作方便、后处理简单，不使用剧毒试剂，适合大规模生产。

主权项

3‑氨基‑7，8‑二氟喹啉的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，7，8‑二氟喹啉与N‑溴代琥珀酰亚胺，以醋酸作反应溶剂、在110℃反应12h生成3‑溴‑7，8‑二氟喹啉，7，8‑二氟喹啉和N‑溴代琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.2；步骤2，步骤1所得3‑溴‑7，8‑二氟喹啉与氨基甲酸叔丁酯，在醋酸钯及碳酸铯的存在下，以1，4‑二氧六环为反应溶剂、在90℃反应4h反应生成7，8‑二氟‑3‑叔氧羰氨基喹啉，各底物的摩尔比为3‑溴‑7，8‑二氟喹啉:氨基甲酸叔丁酯:碳酸铯:醋酸钯=1:1.1:2:0.055；步骤3，常温下，步骤2所得7，8‑二氟‑3‑叔氧羰氨基喹啉在酸性条件下脱氨基保护生成3‑氨基‑7，8‑二氟甲基喹啉。