一种改善多西紫杉醇亲水性的方法

摘要

本发明为一种改善多西紫杉醇亲水性的方法，该方法包括以下步骤：（1），将多西紫杉醇和低聚糖表面活性剂粉末置于装有正庚烷的聚四氟乙烯罐中成悬浮状，搅拌均匀，然后再加入无水四氯化锡，继续搅拌20~40min；（2），向(1)中的混合液中加入环氧丙烷，搅拌均匀，移入高压釜中，持续搅拌下在20~40℃反应0~16h，反应完成后静置，倒出上层正庚烷，回收再用，将下层产物真空干燥后溶于甲醇，除去未反应的多西紫杉醇，最后经真空干燥后，得到多西紫杉醇共聚物；本发明得到的改性后的多西紫杉醇共聚物在水中的溶解度(2.86g/L)与多西紫杉醇纯药品(0.003g/L)相比，增强了近1000倍，明显的提高其水溶性。

主权项

一种改善多西紫杉醇亲水性的方法，其特征为该方法包括以下步骤：(1)将多西紫杉醇和低聚糖表面活性剂粉末置于装有正庚烷的聚四氟乙烯罐中成悬浮状，搅拌均匀，然后再加入无水四氯化锡，继续搅拌20～40min；其中物料配比为：每100ml正庚烷中8～640mg多西紫杉醇、100～200mg低聚糖表面活性剂，以及0.5～3mg无水四氯化锡；(2)向(1)中的混合液中加入环氧丙烷，搅拌均匀，移入高压釜中，持续搅拌下在20～40℃下反应0～16h，反应完成后静置，倒出上层正庚烷，回收再用，将下层产物真空干燥后溶于甲醇，除去未反应的多西紫杉醇，最后经真空干燥后，得到多西紫杉醇共聚物；其中，环氧丙烷的加入量为：每100ml正庚烷加120～350μL环氧丙烷；所述的低聚糖表面活性剂粉末由以下方法制得，包括以下步骤：将磷酸降解后的水溶性低聚糖粉末置于装有正庚烷的聚四氟乙烯罐中，再加入无水四氯化锡，搅拌后，再向混合液中加入环氧丙烷，搅拌均匀，随后放入已稳定的高压釜中，转速为200rpm，60～80℃下反应7h；反应完成后，倒出上层正庚烷，将下层产物真空干燥后溶于正丙醇水溶液中除去未反应的低聚糖，真空干燥，得到低聚糖表面活性剂；所述的物料配比为：每100ml正庚烷加入20～40g磷酸降解后的水溶性低聚糖、0.1～1.0g无水四氯化锡、3～30mL环氧丙烷。