用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方法

摘要

本发明创造提供了一种用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方法，本发明合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好，另外由于糖基化修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，另外，本发明提供的化合物解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较麻烦的特点，脂溶性以及水溶性均较好。四价铂糖基衍生物不仅可以提高体内利用度，增强疗效，还可以降低以往二价铂类药物对肾脏等的毒副作用。

主权项

用于肿瘤治疗的四价铂糖基配合物，其特征在于，具有以下结构：其中，X、Y为单独配体或复合式配体，且X、Y相同或者不同，为NH₃、R₃‑NH₂、R₃‑NH‑R₄、芳香胺、碳原子数为1‑4的烷基取代芳香胺、含有5‑8个碳原子的芳香杂环、碳原子数为1‑4的链状烷基取代的芳香杂环、非芳香杂环中的一种；R₁和R₂为离去基团，为单独配体或复合式配体，并且R₁、R₂相同或者不同，为氯原子、芳香基、碳原子数为1‑4的烷基取代芳香基、含有5‑8个碳原子的芳香杂环、碳原子数为1‑4的链状烷基取代的芳香杂环、非芳香杂环中的一种；两基团L₁，L₂分别为下述5种官能团中的一种且两基团L₁，L₂相同或者不同；其中，R₃和R₄相同或者不同，为n≤8的链状或环状烷基及其衍生物、碳原子数为1‑4的烷基取代芳香基、含有5‑8个碳原子的芳香杂环、碳原子数为1‑4的链状烷基取代的芳香杂环、非芳香杂环中的一种；R₅为n≤20的链状烷基或者n＝4‑8的环状烷基，含有5‑8个碳原子的芳香杂环、碳原子数为1‑4的链状烷基取代的芳香杂环、非芳香杂环中的一种，Sug为全乙酰葡萄糖、全乙酰半乳糖、全乙酰甘露糖、全乙酰鼠李糖、全乙酰麦芽糖、全乙酰乳糖、全乙酰蔗糖，葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖、麦芽糖、乳糖或蔗糖；上述杂环中的杂原子为氮、硫或磷原子。