一种制备二氢硫色满衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种制备二氢硫色满衍生物的方法，包括以下步骤：在HMPA存在的条件下，以烯丙基溴化钐为还原剂，β‑芳硫基酮在THF中发生偶联环化反应，反应结束经后处理得到所述的二氢硫色满衍生物。该方法首次采用烯丙基溴化钐来实现苯硫基的高效去芳香化反应，无须利用偕二甲基效应，即可高非对映选择性地实现S的α‑位无取代，以及有各种单取代的二氢硫色满的合成。所合成的二氢硫色满醇经DDQ处理可得硫色满醇，该类化合物经除草活性测试，对反枝苋根的生长的抑制率可高达85.8％，接近2,4‑D的阳性对照抑制率。

主权项

一种制备二氢硫色满衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：在六甲基磷酰胺(HMPA)存在的条件下，以烯丙基溴化钐为还原剂，β‑芳硫基酮在有机溶剂中发生偶联环化，反应结束，经后处理得到所述的二氢硫色满衍生物；所述的β‑芳硫基酮、烯丙基溴化钐和二氢硫色满衍生物的结构分别如式I、II和III所示：式I和III中，R¹独立地选自C₁～C₅烷基、取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的呋喃基；R²独立地选自任意取代的C₁～C₅烷基、C₁～C₅烷氧基或卤素；R³独立地选自H或C₁～C₅烷基，R⁴独立地选自C₁～C₅脂肪族烃基，或者R⁴、R³和连接它们的基团形成五元环或者六元环。