发明名称 用于治疗肥胖的联苯-4-基-羰基氨基酸衍生物的制备及用途
摘要 本发明涉及某些联苯-4-基羰基氨基酸化合物、组合物、以及治疗或预防肥胖和相关疾病的方法。
申请公布号 CN101087769A 申请公布日期 2007.12.12
申请号 CN200580043328.0 申请日期 2005.10.14
申请人 拜尔药品公司 发明人 R·史密思;S·J·奥康纳;P·科伊石;D·洛维;R·B·克拉克;J·斯特宾斯;A·-M·坎普贝尔;C·阿库彻;T·谢勒金
分类号 C07D277/82(2006.01) 主分类号 C07D277/82(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹锋;梁谋
主权项 1.式(I)化合物<img file="A2005800433280002C1.GIF" wi="854" he="400" />其中Q是O、NR<sup>11</sup>、或S;<img file="A2005800433280002C2.GIF" wi="121" he="126" />是选自含有0或1个N原子的芳香6-元环的稠合环;R<sup>1</sup>独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷氧基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氨基羰基、双[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]氨基羰基、氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氨基磺酰基、双[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰氨基、羟基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷氨基羰基、1-吗啉基羰基、和1-哌啶基羰基,以及当两个所述R<sup>1</sup>取代基是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基且与环A上的相邻碳原子相连时,它们可以一起连接形成5-7-元碳环;n是0、1、或2;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢、卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、和三氟甲氧基;R<sup>4</sup>选自<img file="A2005800433280002C3.GIF" wi="680" he="246" />和<img file="A2005800433280002C4.GIF" wi="245" he="194" />其中R<sup>6</sup>是H或CH<sub>3</sub>;以及R<sup>7</sup>是<img file="A2005800433280002C5.GIF" wi="240" he="175" />其中R<sup>9</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,其任选被1或2个选自乙烯基、CF<sub>3</sub>、OH、甲氧基、SCH<sub>3</sub>、NH<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>H、和-CONH<sub>2</sub>中的基团取代,(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基,其中m是0-3,以及其中苯基环任选被1或2个选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、OH、硝基、和氰基中的基团取代,哌啶基,其任选在C上被卤素取代以及任选在C或N上被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、或氰基取代,四氢吡喃-4-基;R<sup>10</sup>是H或甲基;或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可以和与它们相连的碳一起形成3-至6-元碳环,R<sup>8</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基、或甲氧基;R<sup>5</sup>选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、和羟基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>11</sup>选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、和羟基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;及其可药用盐和酯。
地址 美国康涅狄格州