发明名称 1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物及其制备方法与应用
摘要 本发明涉及通式(I)的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物。其中:R<SUP>1</SUP>代表氢、C<SUB>1~4</SUB>烷基、烷氧基、卤素或硝基;R<SUP>2</SUP>代表氢、C<SUB>1~4</SUB>烷基、烷氧基、卤素或硝基;X代表碳或氮。本发明还涉及该化合物的合成、分离、纯化方法,即将芳甲基氯与3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下,在极性溶液中回流反应制得1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物,然后将得到的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物在极性溶液中与水合肼反应得到1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物。本发明还涉及所述化合物在制备促进人肺癌A549细胞凋亡药物中的应用。
申请公布号 CN101085758A 申请公布日期 2007.12.12
申请号 CN200710016661.3 申请日期 2007.07.03
申请人 山东大学 发明人 赵宝祥;苗俊英;张尚立;夏永;董志武
分类号 C07D231/14(2006.01);C07D401/06(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D231/14(2006.01)
代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司 代理人 王绪银
主权项 1.下述通式(I)的化合物,<img file="A2007100166610002C1.GIF" wi="683" he="768" />其中:R<sup>1</sup>代表氢、C<sub>1~4</sub>烷基、烷氧基、卤素、硝基之一;R<sup>2</sup>代表氢、C<sub>1~4</sub>烷基、烷氧基、卤素、硝基之一;X代表碳、氮之一。
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