发明名称 β2-肾上腺素能受体激动剂
摘要 本发明公开了β2肾上腺素能受体激动剂的多结合化合物,这些适用于治疗和预防呼吸性疾病如哮喘、支气管炎。它们还可以有效地治疗神经系统损伤和早产。
申请公布号 CN1193788C 申请公布日期 2005.03.23
申请号 CN99804188.2 申请日期 1999.06.07
申请人 施万制药 发明人 E·J·莫兰;崔锡基
分类号 A61K38/00;A61K39/00;A61K39/44;A61K39/395;A61K51/00;G01N33/53;G01N33/543;G01N33/566;C07C213/00;A61P11/06;A61P11/00 主分类号 A61K38/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 周中琦
主权项 1.式(II)的化合物或其药用盐:<img file="C998041880002C1.GIF" wi="825" he="266" />其中:Ar<sup>1</sup>是式(c)的苯基环:<img file="C998041880002C2.GIF" wi="436" he="450" />其中:R<sup>4</sup>选自氢,烷基和卤素;R<sup>5</sup>选自氢,羟基和氨基;而R<sup>6</sup>选自氢,卤素,羟基,取代的烷基和-NHCHO,或者Ar<sup>1</sup>是下式的基团:<img file="C998041880002C3.GIF" wi="296" he="379" />Ar<sup>2</sup>选自(a)亚苯基,其中W和X连接在该亚苯基环的1,2-,1,3-和1,4-位;(b)亚环己基,任选地被甲基取代,其中W和X连接在该亚环己基环的1,3-和1,4-位;和亚哌嗪基,其中W和X连接在该亚哌嗪基环的1,4-位;其中Ar<sup>3</sup>选自:(i)下式(c)的苯基环<img file="C998041880003C1.GIF" wi="768" he="358" />其中:R<sup>4</sup>选自氢和烷基;R<sup>5</sup>选自氢和羟基;而R<sup>6</sup>选自氢,羟基和取代的烷基;(ii)式(d)的苯基环:<img file="C998041880003C2.GIF" wi="291" he="374" />其中:R<sup>7</sup>选自氢,烷基,取代的烷基和羟基;而R<sup>8</sup>为氢;(iii)萘基;Q是-NHCH<sub>2</sub>CH(OH)-;W是一个价键或者是一个亚烷基,其中该亚烷基中的一个碳原子被-O-任选置换;X是共价键;其中所有上述的烷基、烷氧基或亚烷基具有1至6个碳原子;“取代的烷基”是指具有选自下述取代基的烷基:羟基、氨基、烷基氨基、磺酰基氨基和羧基。
地址 美国加利福尼亚