2,4－二取代三嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵和其立体化学异构体形式在制备用于治疗感染HIV(人免疫缺陷病毒)的受治疗者的药物中的用途，其中-a¹＝a²-a³＝a⁴-与相连的乙烯基形成苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基；n是0-4；还可以是5；R¹是氢、芳基、甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基或取代的C_1-6烷基；R²各自独立是羟基、卤代、任选取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6链炔基、C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、羧基、氰基、硝基、氨基、一或二(C_1-6烷基)氨基、多卤代甲基、多卤代甲氧基、多卤代甲硫基、-S(＝O)_PR⁴、-NH-S(＝O)_PR⁴、-C(＝O)R⁴、-NHC(＝O)H、-C(＝O)NHNH₂、-NHC(＝O)R⁴、-C(＝NH)R⁴或5-元杂环；p是1或2；L是任选取代的C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10链炔基或C_3-7环烷基；或者L是-X-R³，其中R³是任选取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；X是-NR¹、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；芳基是任选取代的苯基。∴

主权项

1.下式化合物、其加成盐或其立体化学异构体形式，其中：-b¹＝b²-C(R^2a)＝b³-b⁴＝代表下式的二价基团：     -CH＝CH-C(R^2a)＝CH-CH＝         (b-1)；R¹是氢；R^2a是氰基或氨基羰基；L是-X-R³，其中R³是苯基，其中该苯基可任选被2、3、4或5个各自独立选自卤代、C_1-6烷基、氰基或氨基羰基的取代基取代；以及X是-NR¹-、-O-或-S-。