发明名称 |
对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用 |
摘要 |
本发明公开了通式(I),其包括α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(I<SUB>A</SUB>),及I<SUB>A</SUB>的衍生物一氧化氮供体型酯(I<SUB>B</SUB>)、酰胺(I<SUB>C</SUB>)、异羟肟酸(I<SUB>D</SUB>)、酰脲(I<SUB>E</SUB>),以及与I<SUB>A</SUB>有关的对甲磺酰基苯乙烯类化合物(II<SUB>A</SUB>,II<SUB>B</SUB>);本发明还包括I<SUB>A</SUB>,I<SUB>B</SUB>,I<SUB>C</SUB>,I<SUB>D</SUB>,I<SUB>E</SUB>,II<SUB>A</SUB>和II<SUB>B</SUB>的制备方法;经小鼠和大鼠模型筛选,抗炎活性高,与双氯芬酸钠和1999年上市的COX-2选择性抑制剂罗非昔布相比,活性相当或增强,但是胃肠道副作用显著减小。 |
申请公布号 |
CN1597673A |
申请公布日期 |
2005.03.23 |
申请号 |
CN200410062957.5 |
申请日期 |
2002.07.09 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
张奕华;敖桂珍;季晖;邓钢;彭司勋 |
分类号 |
C07D277/32;C07D233/96;C07D263/34;C07C317/24;A61K31/4166;A61K31/4168;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/122;A61P29/00 |
主分类号 |
C07D277/32 |
代理机构 |
南京知识律师事务所 |
代理人 |
周和平;栗仲平 |
主权项 |
1、通式(II<sub>A</sub>):<img file="A2004100629570002C1.GIF" wi="659" he="236" />式中,X代表S,NH,NCH<sub>3</sub>,O;Y代表S,NH,O。 |
地址 |
210009江苏省南京市童家巷24号 |