发明名称 对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用
摘要 本发明公开了通式(I),其包括α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(I<SUB>A</SUB>),及I<SUB>A</SUB>的衍生物一氧化氮供体型酯(I<SUB>B</SUB>)、酰胺(I<SUB>C</SUB>)、异羟肟酸(I<SUB>D</SUB>)、酰脲(I<SUB>E</SUB>),以及与I<SUB>A</SUB>有关的对甲磺酰基苯乙烯类化合物(II<SUB>A</SUB>,II<SUB>B</SUB>);本发明还包括I<SUB>A</SUB>,I<SUB>B</SUB>,I<SUB>C</SUB>,I<SUB>D</SUB>,I<SUB>E</SUB>,II<SUB>A</SUB>和II<SUB>B</SUB>的制备方法;经小鼠和大鼠模型筛选,抗炎活性高,与双氯芬酸钠和1999年上市的COX-2选择性抑制剂罗非昔布相比,活性相当或增强,但是胃肠道副作用显著减小。
申请公布号 CN1597673A 申请公布日期 2005.03.23
申请号 CN200410062957.5 申请日期 2002.07.09
申请人 中国药科大学 发明人 张奕华;敖桂珍;季晖;邓钢;彭司勋
分类号 C07D277/32;C07D233/96;C07D263/34;C07C317/24;A61K31/4166;A61K31/4168;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/122;A61P29/00 主分类号 C07D277/32
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 周和平;栗仲平
主权项 1、通式(II<sub>A</sub>):<img file="A2004100629570002C1.GIF" wi="659" he="236" />式中,X代表S,NH,NCH<sub>3</sub>,O;Y代表S,NH,O。
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