| 摘要 |
<p>SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE [3,2-c]PIRAZOL ESTEROIDEOS DE FORMULA (I) DONDE X1, X2, X3, X4 Y X5 SON CADA UNO CH O N; n ES 0 O 1; R1 ES HALOGENO, METILO O METOXI; R2 ES -C(O)NR7R8, EN DONDE R7 ES H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R8 ES H, ALQUILO(C1-C6), UN ANILLO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO DE 3 A 10 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R3a ES H O METILO; R3b ES H O F; R4 ES -C(O)-Y-CH(R11)-R9 O -C(O)-CH(R11)-Y-R9, EN DONDE Y ES O, S O >NH; R9 ES H, HALOGENO, CN, -S-CN, ENTRE OTROS; R11 ES H O METILO; R5 ES HIDROXILO, -OCH2SCH3, -O-C(O)-R10, ENTRE OTROS, EN DONDE R10 ES ALQUILO(C1-C6) O UN ANILLO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO DE 3 A 10 MIEMBROS; R6 ES HALOGENO, H, METILO O HIDROXILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)-1-{[(CIANOMETIL)SULFANIL]CARBONIL}-11-HIDROXI-7-{3-[(2-METOXIETIL)CARBAMOIL]FENIL}-10a,12a-DIMETIL-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-TETRADECAHIDROCICLOPENTA[5,6]NAFTO[1,2-f]INDAZOL-1-ILPROPANOATO; (1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)-7-(3-{[(2R)-2-CARBAMOILPIRROLIDIN-1-IL]CARBONIL}FENIL)-1-{[(FLUOROMETIL)SULFANIL]CARBONIL}-11-HIDROXI-10a,12a-DIMETIL-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-TETRADECAHIDROCICLOPENTA[5,6]NAFTO[1,2-f]INDAZOL-1-ILPROPANOATO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOSTEROIDES SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE, ESCLERODERMIA, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ASMA</p> |
