药用活性的二氮杂环庚烷类,申请号CN200680013281.8-传众专利搜索

发明名称	药用活性的二氮杂环庚烷类
摘要	白细胞功能相关抗原1(LFA－1)是在白细胞上选择性表达的细胞粘附分子，在炎症部位组织中的T淋巴细胞的活化和转运中扮演主要角色。在最近十年里，大量临床前数据的积累确立了LFA－1作为生物学靶点的重要性，特别是在慢性的T细胞驱动的炎性病症中。本发明提供了药用活性的式I的1，4－二氮杂环庚烷－2－酮类，其可用于治疗与LFA－1活性有关的病症。
申请公布号	CN101163685A	申请公布日期	2008.04.16
申请号	CN200680013281.8	申请日期	2006.04.19
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	B·奥伯豪泽尔;D·肖尔茨
分类号	C07D243/08(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/5513(2006.01)	主分类号	C07D243/08(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;安佩东
主权项	1.式I的化合物<img file="S2006800132818C00011.GIF" wi="913" he="411" />其中，R<sub>1</sub>是(C<sub>1-4</sub>)烷基，R<sub>2</sub>是未取代的(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)链烯基或(C<sub>2-6</sub>)炔基，或被下述基团取代的(C<sub>1-8</sub>)烷基、(C<sub>2-6</sub>)链烯基或(C<sub>2-6</sub>)炔基，-氨基，-杂环基，-(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基，-(C<sub>6-18</sub>)芳基(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基，-杂环氧基羰基，-氨基羰基其中氨基是被取代的，例如被下述基团单取代或多取代，-(C<sub>1-8</sub>)烷基，-(C<sub>2-8</sub>)链烯基，-(C<sub>2-8</sub>)炔基，-(C<sub>3-18</sub>)环烷基(C<sub>0-4</sub>)烷基，-(C<sub>3-18</sub>)环烯基(C<sub>0-4</sub>)烷基，-(C<sub>6-18</sub>)芳基(C<sub>0-4</sub>)烷基，-(C<sub>1-8</sub>)烷氧基，-(C<sub>2-8</sub>)烯氧基，-(C<sub>2-8</sub>)炔氧基，-(C<sub>6-18</sub>)芳氧基，-杂环基氧基，-(C<sub>1-8</sub>)烷基羰基，-(C<sub>2-8</sub>)链烯基羰基，-(C<sub>2-8</sub>)炔基羰基，-(C<sub>3-18</sub>)芳基(C<sub>0-4</sub>)烷基羰基，-杂环基(C<sub>0-4</sub>)烷基羰基，-(C<sub>1-8</sub>)烷基磺酰基，-(C<sub>2-8</sub>)链烯基磺酰基，-(C<sub>2-8</sub>)炔基磺酰基，-(C<sub>3-18</sub>)环烷基磺酰基，-(C<sub>3-18</sub>)环烯基磺酰基，-(C<sub>6-18</sub>)芳基(C<sub>0-4</sub>)烷基磺酰基，或-杂环基(C<sub>0-4</sub>)烷基磺酰基，其中杂环基包括具有3到18个环原子并且具有1到6个选自N、O、S的杂原子的脂肪族和芳香族的杂环基，例如稠合的，例如其中2个或多个环是稠合的杂环基，并且其中的含氮杂环基任选地是N-氧化物形式，并且R<sub>3</sub>是被(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基卤代(C<sub>1-6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、氰基、羧基、羟基、氨基、(C<sub>1-6</sub>)烷基-和(C<sub>1-6</sub>)二烷基氨基、(C<sub>1-6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基羰基氨基、(C<sub>1-8</sub>)烷氧基羰基、杂环基或卤素单取代或多取代的(C<sub>6-18</sub>)芳基。
地址	瑞士巴塞尔