发明名称 罗苏伐他汀钙盐及其结晶中间体的制备方法
摘要 本发明涉及罗苏伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟庚-6-烯酸钙盐及其结晶中间体的制备方法。本发明阐述通过分离式(8)或式(10)结晶化合物从式(7)化合物制造用作HMGCoA还原酶抑制剂的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟庚-6-烯酸钙盐的方法,其中A为缩醛或缩酮保护基,而R为烷基。本发明同样阐述了式7、式8及式10结晶中间体。
申请公布号 CN101654453A 申请公布日期 2010.02.24
申请号 CN200910128724.3 申请日期 2004.10.22
申请人 阿斯利康(英国)有限公司;盐野义制药株式会社 发明人 T·奥卡达;J·霍尔博里;D·D·P·拉凡
分类号 C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D405/06(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 黄可峻
主权项 1.下式7结晶化合物,该结晶化合物为(E)-(6-{2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]乙烯基}(4R,6S)-2,2-二甲基[1,3]二氧杂环己烷-4-基)乙酸甲酯,其具有于2θ=9.5、13.6及17.5有峰值的X射线粉末衍射图:<img file="A2009101287240002C1.GIF" wi="779" he="563" />
地址 英国伦敦