摘要 |
Procedimiento de preparación y aplicación en terapéutica. Estos compuestos presentan afinidad con el receptor p 75NTR de las neurotrofinas y se vinculan con el fenómeno de apoptosis, especialmente el relacionado con patologías de SNC como la esclerosis amiotrófica y las enfermedades de Alzheimer, Parkinson y Huntington. Reivindicación 1: Compuesto que responde a la fórmula (1) en la cual n es 1 o 2; R1 representa un átomo de halógeno, un radical trifluorometilo, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4, un radical trifluorometoxi; R2 representa un átomo de H o un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de halógeno, un grupo -OR5, un grupo -CH2OR5, un grupo -NR6R7, un grupo -NR8COR9, un grupo -NR8CONR10R11, un grupo -CH2NR12R13, un grupo -CH2NR8CONR14R15, un alcoxicarbonilo C1-4, un grupo -CONR16R17; o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de C al cual está unido y el átomo de C próximo al ciclo piperidina; R4 representa un grupo aromático 1,3-tiazol-2-ilo de fórmula(2); R5 representa un átomo de H, un alquilo C1-4, un alquilcarbonilo C1-4; R6 y R7 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R8 representa un átomo de H o un alquilo C1-4; R9 representa un alquilo C1-4 o un grupo -(CH2)m-NR6R7; m es 1, 2 o 3; R10 y R11 representan cada uno independientemente un átomo de H o un alquilo C1-4; R12 y R13 representan cada uno independientemente un átomo de H o un alquilo C1-5; R 13 puede además representar un grupo -(CH2)q-OH, un grupo -(CH2)q-S-CH3; o bien R12 y R13 junto con el átomo de N al cual están enlazados constituyen un heterociclo elegido entre la aziridina, la azetidina, la pirrolidina, la piperidina o la morfolina; q es 2 o 3; R14 y R15 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R16 y R17 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R17 puede además representar un grupo -(CH2)q-NR6R7; o bien R16 y R17 junto con el átomo de N al cual están enlazados constituyen un heterociclo elegido entre la azetidina, la pirrolidina, la piperidina, la morfolina o la piperazina no sustituida o sustituida en posición -4- por un alquilo C1-4; en estado de base o de sal de adición con un ácido, así como también en estado de hidrato o de solvato. Reivindicación 4: Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual n 0 2, caracterizado porque: a2) se hace reaccionar un compuesto de fórmula (3) en la cual R1, R2, y R3 son tal como se han definido para un compuesto de fórmula (1), y se entiende que cuando R3 contiene una función hidroxilo o amina, esas funciones pueden ser protegidas por un compuesto de fórmula (4) en la cual R4 es tal como se ha definido para un compuesto de fórmula (1) en la reivindicación 1; b2) y, después de la desprotección eventual de las funciones hidroxilo o amina contenidas en R3, se obtiene el compuesto de fórmula (1).
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