发明名称 DERIVADOS DE PIPERAZINILACILPIPERIDINA SUBSTITUIDOS, SU PREPARACION, COMPOSICION FARMACEUTICA Y MEDICAMENTO QUE LO COMPRENDEN
摘要 Procedimiento de preparación y aplicación en terapéutica. Estos compuestos presentan afinidad con el receptor p 75NTR de las neurotrofinas y se vinculan con el fenómeno de apoptosis, especialmente el relacionado con patologías de SNC como la esclerosis amiotrófica y las enfermedades de Alzheimer, Parkinson y Huntington. Reivindicación 1: Compuesto que responde a la fórmula (1) en la cual n es 1 o 2; R1 representa un átomo de halógeno, un radical trifluorometilo, un alquilo C1-4, un alcoxi C1-4, un radical trifluorometoxi; R2 representa un átomo de H o un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de halógeno, un grupo -OR5, un grupo -CH2OR5, un grupo -NR6R7, un grupo -NR8COR9, un grupo -NR8CONR10R11, un grupo -CH2NR12R13, un grupo -CH2NR8CONR14R15, un alcoxicarbonilo C1-4, un grupo -CONR16R17; o bien R3 constituye un doble enlace entre el átomo de C al cual está unido y el átomo de C próximo al ciclo piperidina; R4 representa un grupo aromático 1,3-tiazol-2-ilo de fórmula(2); R5 representa un átomo de H, un alquilo C1-4, un alquilcarbonilo C1-4; R6 y R7 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R8 representa un átomo de H o un alquilo C1-4; R9 representa un alquilo C1-4 o un grupo -(CH2)m-NR6R7; m es 1, 2 o 3; R10 y R11 representan cada uno independientemente un átomo de H o un alquilo C1-4; R12 y R13 representan cada uno independientemente un átomo de H o un alquilo C1-5; R 13 puede además representar un grupo -(CH2)q-OH, un grupo -(CH2)q-S-CH3; o bien R12 y R13 junto con el átomo de N al cual están enlazados constituyen un heterociclo elegido entre la aziridina, la azetidina, la pirrolidina, la piperidina o la morfolina; q es 2 o 3; R14 y R15 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R16 y R17 representan cada uno, independientemente, un átomo de H o un alquilo C1-4; R17 puede además representar un grupo -(CH2)q-NR6R7; o bien R16 y R17 junto con el átomo de N al cual están enlazados constituyen un heterociclo elegido entre la azetidina, la pirrolidina, la piperidina, la morfolina o la piperazina no sustituida o sustituida en posición -4- por un alquilo C1-4; en estado de base o de sal de adición con un ácido, así como también en estado de hidrato o de solvato. Reivindicación 4: Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (1) de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual n 0 2, caracterizado porque: a2) se hace reaccionar un compuesto de fórmula (3) en la cual R1, R2, y R3 son tal como se han definido para un compuesto de fórmula (1), y se entiende que cuando R3 contiene una función hidroxilo o amina, esas funciones pueden ser protegidas por un compuesto de fórmula (4) en la cual R4 es tal como se ha definido para un compuesto de fórmula (1) en la reivindicación 1; b2) y, después de la desprotección eventual de las funciones hidroxilo o amina contenidas en R3, se obtiene el compuesto de fórmula (1).
申请公布号 AR040247(A1) 申请公布日期 2005.03.23
申请号 AR2003P102018 申请日期 2003.06.06
申请人 SANOFI - AVENTIS 发明人 BONO, FRANCOISE;BOSCH, MICHAEL;DOS SANTOS, VICTOR;HERBERT, JEAN-MARC;NISATO DINO;TONNERRE, BERNARD;WAGNON, JEAN
分类号 C07D401/12;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/506;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P17/02;A61P17/14;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/04;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P27/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P37/00;A61P43/00;C07D401/14;C07D417/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D401/06;C07D403/06 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
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