发明名称 烯丙醇的差向异构化
摘要 本发明涉及将在不对称烯丙基碳上具有羟基取代基的化合物(例如用于合成维生素D类似物的化合物)的醇差向异构化的方法,其中差向异构体的羟基取代基在24位上。本发明进一步涉及通过该差向异构化方法制备适用于合成钙泊三醇的中间体的方法。
申请公布号 CN101001835A 申请公布日期 2007.07.18
申请号 CN200580027266.4 申请日期 2005.08.22
申请人 利奥制药有限公司 发明人 H·佩得森;C·A·S·布雷丁;E·T·宾德鲁普
分类号 C07C401/00(2006.01);C07J9/00(2006.01) 主分类号 C07C401/00(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.一种将包含通式A和/或B的侧链的化合物的差向异构体或差向异构体混合物差向异构化的方法,<img file="A2005800272660002C1.GIF" wi="1011" he="301" />其在羟基及R<sub>3</sub>所连接的碳原子的位点发生;该方法通过在水存在下使该差向异构体或差向异构体混合物与酸接触进行;其中R<sub>3</sub>为烷基、链烯基、炔基或环烷基,以上基团任选地被一个或多个选自烷基、烷氧基羰基、卤素、羟基、甲氧基及乙氧基的取代基取代;其中以星号标记的碳通过单键与维生素D类似物片段的C-17碳原子连接;或者其中以星号标记的碳通过单键与用于合成维生素D类似物的前体的片段在其C-17类似位点上连接。
地址 丹麦巴勒鲁普