| 发明名称 | 一类GABAB受体负向变构调节剂及其医药用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域。具体地，涉及一类γ氨基丁酸B型受体(Gamma Aminobutyric Acid B Receptor,简称GABA<sub>B</sub>R或GABA<sub>B</sub>受体)的配体分子及其医药用途，所述配体分子具有式I的结构。本发明所涉及的配体分子为GABA<sub>B</sub>受体的负向变构调节剂，可以非竞争性的抑制GABA<sub>B</sub>受体的激动剂引起的该受体的激活，可用于制备治疗因GABA<sub>B</sub>受体兴奋性过高所导致的相关疾病的药物，所述疾病包括癫痫、焦虑、抑郁或者因神经损伤而导致的认知能力低下等。<img file="DDA0000393633800000011.GIF" wi="298" he="531" /> | ||
| 申请公布号 | CN104557495B | 申请公布日期 | 2016.09.14 |
| 申请号 | CN201310471661.8 | 申请日期 | 2013.10.10 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所;华中科技大学 | 发明人 | 南发俊;刘剑峰;陈林海;孙兵 |
| 分类号 | C07C49/245(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C235/80(2006.01)I;C07C47/27(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/11(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07C49/245(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;王荣 |
| 主权项 | 一类具有式I结构的化合物：<img file="FDA0000967755820000011.GIF" wi="286" he="511" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>’各自独立地为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链烷基或C<sub>3</sub>～C<sub>6</sub>支链烷基；R<sub>2</sub>为H、羧基、C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>直链烷基氧基羰基、‑C(O)‑NH‑(C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>亚烷基)<sub>m</sub>‑(O‑C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>亚烷基)<sub>n</sub>‑OH或者‑C(O)‑NH‑(C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>亚烷基)<sub>m</sub>‑(O‑C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>亚烷基)<sub>n</sub>‑NH‑生物素；其中，m和n各自独立地为0、1、2、3或4，并且m和n不同时为0；X为‑CH＝CH‑、‑CH＝CH‑CH＝CH‑、‑CH＝CH‑CH＝CH‑CH＝CH‑、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑或‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑；Y为O或S。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 | ||