发明名称 基于乙内酰脲的激酶抑制剂
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,含有所述化合物的药物组合物,其制备方法,和它们的应用方法。所述化合物有效用于治疗特征在于MEK活性过高的疾病。因此,所述化合物有效用于治疗诸如癌症、认知和CNS障碍的疾病和炎性/自身免疫疾病。
申请公布号 CN101389609A 申请公布日期 2009.03.18
申请号 CN200780006190.6 申请日期 2007.02.12
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 陈少清;尼古拉斯·约翰·西尔韦斯特·于比;诺尔曼·孔;史蒂文·格雷戈里·米施克;约翰·安松尼·莫利泰尔尼;王虹;张筑明
分类号 C07D233/76(2006.01)I;C07D233/78(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I 主分类号 C07D233/76(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王 旭
主权项 1.式I的化合物:<img file="A200780006190C00021.GIF" wi="751" he="290" />其中:R1选自下列组成的组:溴,碘,乙炔基,环烷基,烷氧基,氮杂环丁烷基,乙酰基,杂环基,氰基,直链烷基和支链烷基;R2选自下列组成的组:氢,氯,氟,和烷基;R3选自下列组成的组:氢和氟;R4选自下列组成的组:氢,任选取代的芳基,烷基,和环烷基;R5选自下列组成的组:氢和<img file="A200780006190C00022.GIF" wi="321" he="147" />其中R6选自下列组成的组:羟基,烷氧基,环烷基,三卤代烷基,烷基,任选取代的芳基,和任选取代的杂芳基;R7和R8独立地选自以下组成的组:氢,烷基,和三卤代烷基;或R6和R7可以一起形成环烷基基团并且R8是氢;及其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔