止痒药物

摘要

本发明涉及一种含有阿片k受体激动剂作为有效组分的止痒剂、新的吗啡喃季铵盐衍生物和新的吗啡喃－N－氧化物衍生物，它们可用于治疗多种疾病并发的瘙痒。

主权项

1.一种含有具有阿片κ受体激动活性的化合物作为有效组分的止痒剂，其中阿片κ受体激动剂是式(III)所示的吗啡喃-N-氧化物衍生物或其药物可接受酸加成盐：其中是双键或单键；R¹是含有1-5个碳原子的烷基、含有4-7个碳原子的环烷基烷基、含有5-7个碳原子的环状链烯基烷基、含有7-13碳原子的芳烷基、含有4-7个碳原子的链烯基、或烯丙基；R²是氢、羟基、硝基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5个碳原子的烷基；R³是氢、羟基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、或含有1-5个碳原子的烷氧基；R⁴是氢、直链或支链的含有1-5个碳原子的烷基、或含有6-12个碳原子的芳基；A是含有1-6个碳原子的亚烷基、-CH＝CH-、或-C≡C-；R⁵是带有下列任一基本结构的有机基团：其中的有机基团可以至少带有一个以上选自：含有1-5个碳原子的烷基、含有1-5个碳原子的烷氧基、含有1-5个碳原子的烷酰氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、异硫氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和亚甲二氧基的取代基；并且通式(III)包括(+)、(-)、(±)异构体。