| 发明名称 | 羟甲基醚氢化异吲哚啉速激肽受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一些羟甲基醚氢异吲哚啉化合物，此类化合物可用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，和速激肽特别是P物质抑制剂。本发明还涉及以此类化合物作为活性成分的药物制剂，以及此类化合物及其制剂在某些疾病的治疗中的用途，包括呕吐、尿失禁、下尿路症状(LUTS)、抑郁症和焦虑症。 | ||
| 申请公布号 | CN101652066B | 申请公布日期 | 2016.08.17 |
| 申请号 | CN200880011601.5 | 申请日期 | 2008.04.07 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | R·J·德维塔;S·G·米尔斯;江金龙;A·J·凯西克;鲍剑明 |
| 分类号 | A01N43/38(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 关立新;付磊 |
| 主权项 | 结构式I表示的化合物：<img file="FDA0000956514590000011.GIF" wi="405" he="735" />或其可作药用的盐、其各种对映异构体和非对映异构体，其中：R<sup>1</sup>选自：(1)氢原子，(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基，(3)未取代或者被羟基取代的环戊烯酮，(4)‑(CO)‑C<sub>1‑6</sub>烷基，(5)‑(CO)‑NH<sub>2</sub>，(6)‑(CO)‑NHC<sub>1‑6</sub>烷基，(7)‑(CO)‑N(C<sub>1‑6</sub>烷基)(C<sub>1‑6</sub>烷基)，(8)‑(CO)‑O‑C<sub>1‑6</sub>烷基，(9)‑(CO)‑C<sub>3‑6</sub>环烷基，和(10)<img file="FDA0000956514590000012.GIF" wi="341" he="207" />X独立地选自：(1)氢原子，和(2)氟原子；Y独立地选自：(1)氢原子，和(2)甲基；Z独立地选自：(1)氢原子，和(2)未取代或者被卤素原子、羟基或苯基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基，其中R<sup>1</sup>的(4)、(7)、(8)三个选项的烷基部分任选被卤素原子、羟基或苯基取代。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||