| 发明名称 | 一种噁唑啉类医药中间体化合物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种下式(II)所示噁唑啉类化合物的合成方法，<img file="DDA0000710908780000011.GIF" wi="473" he="458" />所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机酸和有机膦配体的存在下，下式(I)化合物与碘醚化合物发生反应，从而得到所述式(II)化合物，<img file="DDA0000710908780000012.GIF" wi="507" he="387" />其中，R为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素；n为1‑4的整数。所述方法对催化剂、有机酸、有机膦配体、碘醚化合物以及有机溶剂进行了优化选择，最终得出了最优的反应体系组合，能够以高产率获得目的产物，且后处理简单、反应时间段，能够为医药、化工产品的生产与制造提供便捷的合成方法，具有广泛的市场前景。 | ||
| 申请公布号 | CN104817512B | 申请公布日期 | 2016.09.21 |
| 申请号 | CN201510220483.0 | 申请日期 | 2015.05.04 |
| 申请人 | 吉林百年汉克制药有限公司 | 发明人 | 张戈 |
| 分类号 | C07D263/14(2006.01)I;C07D265/08(2006.01)I;C07D267/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 深圳市神州联合知识产权代理事务所(普通合伙) 44324 | 代理人 | 邓扬 |
| 主权项 | 一种下式(II)所示噁唑啉类化合物的合成方法，<img file="FDA0001009212060000011.GIF" wi="461" he="445" />所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机酸和有机膦配体的存在下，下式(I)化合物与碘醚化合物发生反应，从而得到所述式(II)化合物，<img file="FDA0001009212060000012.GIF" wi="502" he="375" />其中，R为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素；n为1‑4的整数；所述催化剂为1‑苄基‑3‑甲基咪唑溴化盐或1‑苄基‑3‑甲基咪唑氯化盐；所述有机酸为对硝基苯磺酸；所述有机膦配体为下式L1‑L4中的任意一种：<img file="FDA0001009212060000013.GIF" wi="1806" he="422" />所述碘醚化合物为次碘酸甲基醚。 | ||
| 地址 | 138000 吉林省松原市经济技术开发区松原大路255号 | ||