核苷酸膦酸酯类似物前药及其筛选和制备方法

摘要

本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。

主权项

1.一种使用烃氧基镁的方法，包括将9-(2-羟基丙基)腺嘌呤或9-(2-羟基乙基)腺嘌呤、烃氧基镁和被保护的对甲苯磺酰基氧基甲基膦酸酯反应，其中所述烃氧基镁中的烃为C1-C6支链或直链烷基。