发明名称 磺酰胺类及其用途
摘要 描述了式(I)的化合物,包括制备方法和使用方法。
申请公布号 CN101039942A 申请公布日期 2007.09.19
申请号 CN200580034477.0 申请日期 2005.09.27
申请人 伊利舍医药品公司 发明人 J·O·桑德斯;A·纳珀
分类号 C07D471/04(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 袁志明
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="A2005800344770002C1.GIF" wi="453" he="189" />式(I)其中,R<sup>1</sup>是氢、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环烷基、杂环基、杂环烷基、烷基、烯基、炔基,或R<sup>1</sup>可与R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>共同形成环;其各自任选被1至4个R<sup>6</sup>取代;K是键、O、C(O)、C(O)O、OC(O)、C(O)NR<sup>3</sup>、NR<sup>3</sup>C(O)、S、SO、SO<sub>2</sub>、CR<sup>2</sup>=CR<sup>2</sup>或C≡C;n是0-6,优选1-3;R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;R<sup>3</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,或R<sup>3</sup>可与R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>或R<sup>5</sup>共同形成环;其各自可任选被1-2个R<sup>6’</sup>取代;A是<img file="A2005800344770002C2.GIF" wi="800" he="296" />x和y各自独立地是0-6;M是芳基、杂芳基、环基或杂环基,其各自任选被1至4个R<sup>9</sup>取代;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基或杂环基,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可共同形成杂环,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>可共同形成叠氮基部分,或R<sup>4</sup>和<sup>R</sup>5中的一个或两个可独立与R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>中的一个或两个连接,从而在与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相连的氮与R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>之间形成一个或多个桥,其中各桥含有1至5个碳;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>中的一个或两个连接,从而形成一个或多个包括与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相连的氮的杂环,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>3</sup>连接形成环,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>8</sup>连接形成环;其中各R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>任选独立地被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氧代、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代;Xa是2至4个稠合的或螺环基、杂环基、芳基或杂芳基环;其各自任选被1至4个R<sup>10</sup>取代;各R<sup>6</sup>和R<sup>6’</sup>独立地是卤素、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、氧代、C(O)OR<sup>2</sup>、OC(O)R<sup>2</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、C(O)N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>C(O)R<sup>2</sup>或SR<sup>2</sup>;R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基、环烷基或杂环基;或R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个或两个连接,从而在与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相连的氮与R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>之间形成一个或多个桥,其中各桥含有1至5个碳;或R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个或两个连接,从而形成一个或多个包括与R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相连的氮的杂环,或R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>中的一个或两个可独立与R<sup>8</sup>连接形成环;其中各R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>可独立地任选被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代;R<sup>8</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或R<sup>8</sup>可与R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>7a</sup>或R<sup>7b</sup>连接形成环;R<sup>9</sup>是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、氧代、C(O)OR<sup>2</sup>、OC(O)R<sup>2</sup>、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、C(O)N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>2</sup>C(O)R<sup>2</sup>、SR<sup>2</sup>;各R<sup>10</sup>独立地是烷基、烯基、炔基、卤素、氰基、羰基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、环基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基氧基、芳基氧基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-OR<sup>11</sup>、-NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-CF<sub>3</sub>、-SOR<sup>12</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-OC(O)R<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>14</sup>或R<sup>15</sup>;其各自任选独立地被1-3个R<sup>16</sup>取代;R<sup>11</sup>和R<sup>11′</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基或杂芳基;R<sup>12</sup>和R<sup>12′</sup>各自独立地是氢、烷基、烯基、炔基、烷基硫代烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或环基、环烷基,或R<sup>12</sup>和R<sup>12′</sup>可共同被环化形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>X(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-;其中各R<sup>12</sup>和R<sup>12′</sup>可独立地任选被1至3个选自卤素、OR<sup>11</sup>、烷氧基、杂环烷基、-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>11′</sup>、-CN、氧代、-NR<sup>11</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11′</sup>、-OC(O)R<sup>11</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-SOR<sup>13</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-COOH和-C(O)OR<sup>13</sup>的取代基取代;各R<sup>13</sup>独立地是烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基,其各自可任选被-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>OH取代;各R<sup>14</sup>独立地是烷氧基、烷氧羰基、-C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>或-N-杂芳基;各R<sup>15</sup>独立地是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>12</sup>)C(O)R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>12</sup>)C(O)OR<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>12</sup>)C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>12</sup>)SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12’</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)OR<sup>12</sup>、-(CH<sup>2</sup>)<sub>p</sub>OC(O)OR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OC(O)R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OC(O)NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>12</sup>)SO<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OC(O)N(R<sup>12</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SOR<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OCH<sub>2</sub>C(O)N(R<sup>12</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH;各R<sup>16</sup>独立地是卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>11</sup>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>11</sup>C(O)R<sup>11′</sup>、-CN、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>11</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OC(O)R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SO<sub>2</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11′</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SOR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>COOH或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)OR<sup>13</sup>;X是CR<sup>11</sup>R<sup>11’</sup>、O、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>或NR<sup>11</sup>;m是1至6的整数;p是0至5的整数;q和s各自独立地是1至3的整数;并且w是0至5的整数。
地址 美国马萨诸塞