包含具有低水溶解度的活性物质的组合物

摘要

本发明涉及组合物，其包含至少一种具有低水溶解度的活性物质，所述活性物质在该组合物中以与由至少一种式（I）的聚合物POM形成的纳米颗粒非共价地相结合的形式存在，并且其中所述活性物质按照至少5μmol/g POM而存在。此外，本发明还旨在与活性物质非共价地相结合的此类纳米颗粒用于增加所述活性物质的水溶解的用途。

主权项

组合物，其包含至少一种具有小于1g/l纯水的低水溶解度的活性物质，所述活性物质在该组合物中以与纳米颗粒非共价地相结合的形式存在，所述纳米颗粒由至少一种下述式(II)的聚合物POM或其药学上可接受的盐形成：其中：‑R¹表示氢原子、线性的C₂‑C₁₀酰基基团、支化的C₃‑C₁₀酰基基团、焦谷氨酸盐基团或疏水基团G；‑R²表示‑NHR⁵基团，或者通过氮进行连接并且其羧基任选地由烷基氨基基团‑NHR⁵或烷氧基‑OR⁶进行取代的末端氨基酸残基；‑R⁵表示氢原子、线性的C₁‑C₁₀烷基基团、支化的C₃‑C₁₀烷基基团或苄基基团；‑R⁶表示氢原子、线性的C₁‑C₁₀烷基基团、支化的C₃‑C₁₀烷基基团、苄基基团或基团G；‑G表示生育酚基基团；‑m和n是非零的正整数；‑(m+n)从25至50变动；‑疏水基团G的摩尔接枝率(n)/(n+m)从10至21摩尔％变动，其中，所述活性物质按照至少5μmol/g POM而存在。