发明名称 |
[1,3]噁嗪类 |
摘要 |
本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的化合物,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。本发明还提供了其放射性标记的衍生物。<img file="DDA0000432278280000011.GIF" wi="792" he="449" /> |
申请公布号 |
CN103608344B |
申请公布日期 |
2016.11.23 |
申请号 |
CN201280028016.2 |
申请日期 |
2012.06.04 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
埃迪利奥·博罗尼;罗卡·戈比;汉斯·希尔珀特;迈克尔·霍纳;迪特尔·穆里;罗伯特·纳尔基齐昂;亚历山大·波拉拉 |
分类号 |
C07D413/12(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/12(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
贺卫国;柳春琦 |
主权项 |
化合物,所述化合物选自:5‑丁‑2‑炔氧基‑吡嗪‑2‑甲酸[3‑((R)‑2‑氨基‑5,5‑二氟‑4‑甲基‑5,6‑二氢‑4H‑[1,3]<img file="FDA0001046996340000011.GIF" wi="58" he="60" />嗪‑4‑基)‑4‑氟‑苯基]‑酰胺,[<sup>3</sup>H]‑5‑丁‑2‑炔氧基‑吡嗪‑2‑甲酸[3‑((R)‑2‑氨基‑5,5‑二氟‑4‑甲基‑5,6‑二氢‑4H‑[1,3]<img file="FDA0001046996340000012.GIF" wi="60" he="59" />嗪‑4‑基)‑4‑氟‑苯基]‑酰胺,和[<sup>11</sup>C]‑5‑丁‑2‑炔氧基‑吡嗪‑2‑甲酸[3‑((R)‑2‑氨基‑5,5‑二氟‑4‑甲基‑5,6‑二氢‑4H‑[1,3]<img file="FDA0001046996340000013.GIF" wi="58" he="60" />嗪‑4‑基)‑4‑氟‑苯基]‑酰胺。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |