改进的羟二氢吗啡酮合成的方法

摘要

提供用于制备羟二氢吗啡酮的方法。所述方法涵盖是在三氟乙酸和/或二醇存在下使14‑羟基吗啡酮盐氢化的步骤。

主权项

一种用于从14‑羟基吗啡酮盐或其溶剂合物制备羟二氢吗啡酮或其盐或溶剂合物的方法所述方法包括以下步骤或由以下步骤组成：(a)提供所述14‑羟基吗啡酮盐或其溶剂合物的溶液或混悬液；(b)添加三氟乙酸和/或二醇；以及(c)使所得混合物氢化，由此使14‑羟基吗啡酮还原成所述羟二氢吗啡酮，其中X^n‑是选自由以下组成的组的阴离子：Cl^‑、HSO₄^‑、SO₄^2‑、甲磺酸根、甲苯磺酸根、三氟乙酸根、H₂PO₄^‑、HPO₄^2‑、PO₄^3‑、草酸根、过氯酸根及其任何混合物；并且n是1、2或3。