发明名称 |
制备磷酸化丝氨酸膦酸模拟物的方法 |
摘要 |
本发明涉及制备磷酸化丝氨酸膦酸模拟物的方法,具体地,所述方法包括:(1)使式1所示化合物进行还原反应,以便获得式2所示化合物;(2)使所述式2所示化合物进行溴化反应,以便获得式3所示化合物;(3)使所述式3所示化合物与式4所示化合物进行接触,以便获得式5所示化合物;(4)使所述式5所示化合物脱保护基,以便获得式(I)所示化合物,其中,R为氢、苄基、邻硝基苄基、香豆素或烯丙基,R<sup>1</sup>为苄基、邻硝基苄基、香豆素或烯丙基。该方法所采用的原料便宜、易得,反应路线步骤较少,整条路线的总收率在20%以上,可以制备获得高产率高质量的磷酸化丝氨酸膦酸模拟物。 |
申请公布号 |
CN106046047A |
申请公布日期 |
2016.10.26 |
申请号 |
CN201610356015.0 |
申请日期 |
2016.05.26 |
申请人 |
清华大学 |
发明人 |
陈永湘;陈弘学;康捷;黄思奇;张思煜;李方翊;李艳梅 |
分类号 |
C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07F9/655(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/38(2006.01)I |
代理机构 |
北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 |
代理人 |
李志东 |
主权项 |
一种制备磷酸化丝氨酸膦酸模拟物的方法,其特征在于,包括:(1)使式1所示化合物进行还原反应,以便获得式2所示化合物;(2)使所述式2所示化合物进行卤化反应,以便获得式3所示化合物;(3)使所述式3所示化合物与式4所示化合物进行接触,以便获得式5所示化合物;(4)使所述式5所示化合物脱保护基,以便获得式(I)所示化合物,其中,R为氢、苄基、邻硝基苄基、香豆素或烯丙基,R<sup>1</sup>为苄基、邻硝基苄基、香豆素或烯丙基,<img file="FDA0001000590730000011.GIF" wi="1475" he="949" /> |
地址 |
100084 北京市海淀区100084-82信箱 |