发明名称 一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途
摘要 本发明涉及一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途,所述从粗根大戟(<i>Euphorbia macrorrhiza</i> C. A. Mey)中分离的大环二萜类化合物分别属于5种不同的二萜骨架类型,本发明对所述的大环二萜类化合物进行了体外细胞毒活性测定及抗耐药活性测定。实验结果表明,从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物对人口腔表皮样癌KB细胞以及人口腔表皮样癌耐药株KBv200有不同程度的细胞毒活性,并且具有一定的抗耐药活性,可用于制备抗肿瘤药物。
申请公布号 CN104387344B 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201410510874.1 申请日期 2014.09.27
申请人 中国科学院新疆理化技术研究所 发明人 阿吉艾克拜尔·艾萨
分类号 C07D303/32(2006.01)I;C07D301/32(2006.01)I;C07C49/737(2006.01)I;C07C49/743(2006.01)I;C07C49/753(2006.01)I;C07C45/79(2006.01)I;A61K31/336(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D303/32(2006.01)I
代理机构 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 65106 代理人 张莉
主权项 一种大环二萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,其特征在于该化合物的结构式为:<img file="FDA0001030976600000011.GIF" wi="1401" he="1010" />其中:式(Ⅰ)化合物为(1R<sup>*</sup>,2R<sup>*</sup>,11R<sup>*</sup>,12R<sup>*</sup>)‑11,12‑环氧西松烷‑3E,7E‑二烯‑5‑酮;式(Ⅶ)化合物为(2S<sup>*</sup>,3S<sup>*</sup>,4R<sup>*</sup>,5R<sup>*</sup>,6R<sup>*</sup>,9S<sup>*</sup>,11R<sup>*</sup>,12R<sup>*</sup>,13R<sup>*</sup>,15R<sup>*</sup>)‑12α‑苯甲酰氧基‑3β,5α,15β‑三羟基甘青大戟B烷‑14‑酮;式(Ⅷ)化合物为(2R<sup>*</sup>,3S<sup>*</sup>,4R<sup>*</sup>,5R<sup>*</sup>,6R<sup>*</sup>,9S<sup>*</sup>,11R<sup>*</sup>,12R<sup>*</sup>,13R<sup>*</sup>,15R<sup>*</sup>)‑12α‑苯甲酰氧基‑3β,5α,15β‑三羟基甘青大戟B烷‑14‑酮;式(Ⅹ)化合物为(2R<sup>*</sup>,3S<sup>*</sup>,4R<sup>*</sup>,5R<sup>*</sup>,6R<sup>*</sup>,9S<sup>*</sup>,11R<sup>*</sup>,15R<sup>*</sup>)‑15β‑苯甲酰氧基‑5α,6β‑环氧‑3β‑羟基千金子烷‑12E‑烯‑14‑酮。
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