直接压片配方和方法

摘要

纯度可以为98.5－100％的二肽基肽酶IV抑制剂(本文称为DPP－IV)是一种能用特定赋形剂被直接压制成具有所需的硬度、崩解能力和可接受的溶解特性的固体形式剂型如片剂和胶囊剂的高剂量药物。DPP－IV的固有可压性差，因此存在制剂问题。配方中所用的赋形剂提高了药物和压片混合物的流动性和压实性。最佳流动性有助于进行均匀的冲模填充和重量控制。所用的粘合剂确保了足够的内聚性，使得DPP－IV可以用直接压片法进行压制。所制备的片剂提供了可接受的体外溶出特性。

主权项

1. 一种药物组合物，其包含：(a)以干重为基础，5-60％重量的游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；(b)以干重为基础，40-95％重量的可药用的稀释剂；(c)以干重为基础，0-20％重量的可药用的崩解剂；和任选地(d)以干重为基础，0.1-10％重量的可药用的润滑剂。