发明名称 8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物
摘要 本发明涉及一种8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物,其由对8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯母体的3位和/或9位进行化学修饰(即:分别引入硫、氟元素及烯键等官能团)而获得。经体外抑制肿瘤细胞生长活性测定:本发明设计并合成的8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物对体外肿瘤细胞生长表现出较强的抑制能力,同时其溶解性也在一定程度上得以改善。
申请公布号 CN101633637A 申请公布日期 2010.01.27
申请号 CN200910056554.2 申请日期 2009.08.18
申请人 华东理工大学 发明人 钱旭红;徐玉芳;陈卓;朱维平;王新;谭绍英;旷东;谢华
分类号 C07D209/56(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/56(2006.01)I
代理机构 上海顺华专利代理有限责任公司 代理人 陈淑章
主权项 1、一种8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物,其具有式1结构:<img file="A2009100565540002C1.GIF" wi="216" he="475" />式1中,R<sub>1</sub>为-CN或-COOR<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>为H或-SR<sub>4</sub>;其中:R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>饱和或不饱和烷基,-CH<sub>2</sub>COSCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>COOCH<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>饱和或不饱和烷基、或取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>饱和或不饱和烷基、五元或六元杂环基、或由C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>饱和烷基取代的五元或六元杂环基;所说取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>饱和或不饱和烷基中的取代剂为羟基、五元或六元杂环基、或由C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>饱和烷基取代的五元或六元杂环基;所说五元或六元杂环基的杂原子选自:N、O或S中一种、二种或二种以上,杂原子数为1~3。
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