发明名称 PYRAZOLOPYRIDINES AND PYRAZOLOPYRIMIDINES
摘要 하기 구조를 갖는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 상기 화합물 또는 제약상 허용되는 염의 제약상 허용되는 용매화물. <화학식 I>여기서 A 및 A'는 독립적으로 C 또는 N이고, 여기서 C는 비치환되거나 또는 할로 또는 C-C알킬에 의해 치환될 수 있고; R 및 R은 독립적으로 H, C-C알킬, 히드록시(C-C알킬), 페닐(C-C알킬), 및 -(CH)-W로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 W는 C-C시클로알킬, 페닐, 나프틸, 1-3개의 N, S 및/또는 O 원자를 함유하는 5- 또는 6-원 헤테로아릴 또는 헤테로시클릭, -SO-R', -NHSO-R', -NR"SO-R' 및 SR'이고, 여기서 R' 및 R"는 독립적으로 C-C알킬 또는 C-C시클로알킬 등이고; 여기서 각각의 상기 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클릭, 페닐, 나프틸 또는 헤테로아릴은 비치환되거나 또는 페닐, 헤테로아릴 등에 의해 치환될 수 있거나; 또는 R 및 R및 이들이 결합되어 있는 N 원자는 함께 모노시클릭 또는 비시클릭 헤테로시클릭 고리를 형성하고, 이는 비치환되거나 또는 (a) 할로, 히드록시, 헤테로아릴, C-C알킬, C-C알콕시 등, 또는 (b) -(CH)-W (여기서 W는 C-C시클로알킬, 페닐 등임)에 의해 치환될 수 있고; R은 H, 할로 또는 시아노이고; R및 R는 독립적으로 H, C-C알킬, 시아노, C-C알콕시, C-C알킬티오, 또는 C-C시클로알킬이고, 여기서 알킬, 알콕시, 또는 시클로알킬은 1개 이상의 플루오린 원자에 의해 임의로 치환되고; X는 결합, -CO-, -CONH-, -SO-, -SONH-, 또는 -(CH)-이고; R은 H, C-C알킬, 페닐, 나프틸, 1-3개의 N 원자를 함유하는 5- 또는 6-원 헤테로아릴 또는 헤테로시클릭, 5-원 헤테로아릴 또는 헤테로시클릭 등, 또는 (c) 2개의 O 또는 S 원자 및 0-2개의 N 원자이고; 여기서 각각의 상기 페닐, 나프틸, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릭은 알킬, 1개의 치환기 -Y-R및/또는 R로부터 각각 독립적으로 선택된 1-4개의 치환기에 의해 임의로 치환되고; 단 X가 -CO- 또는 -SO-인 경우에, R은 H가 아니고; Y는 결합, -(CH)- 또는 -O-이고; R는 (a) H, C-C알킬, C-C시클로알킬, 할로, 옥소, -OR, -NRR, -SR, -SOR, -SOR, -COR, -OCOR, -COOR, -NRCOR, -CONRR등; (b) 페닐 또는 나프틸 (상기 페닐 및 나프틸은 C-C알킬, C-C시클로알킬, 할로, 시아노, -OR, -NRR등으로부터 선택된 1-5개의 치환기로 임의로 치환됨); 또는 (c) 3 내지 8-원 포화 또는 부분 불포화 모노시클릭 헤테로아릴 등이고; R은 H, C-C알킬 또는 C-C시클로알킬 등이고; R및 R은 각각 독립적으로 H, C-C알킬 또는 C-C시클로알킬이거나 또는 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께 1-2개의 질소 원자 또는 1개의 질소 및 1개의 산소 원자를 함유하는 4-, 5- 또는 6-원 포화 헤테로시클릭 고리를 형성하고, 상기 C-C알킬은 C-C시클로알킬, 할로 등에 의해 임의로 치환되고, 상기 헤테로시클릭 고리는 1개 이상의 C-C알킬 또는 C-C시클로알킬 기에 의해 임의로 치환되고; R는 C-C알킬 또는 C-C시클로알킬이고; m 및 n은 독립적으로 0, 1, 2 또는 3이다. 본 발명은 또한 이들 화합물의 제약상 허용되는 염 및 그의 제약상 허용되는 용매화물; 이러한 화합물을 함유하는 조성물; 및 다양한 질환, 특히 천식 및 COPD의 치료에서의 이러한 화합물의 용도에 관한 것이다.
申请公布号 KR20170002623(A) 申请公布日期 2017.01.06
申请号 KR20167034627 申请日期 2015.04.30
申请人 화이자 인코포레이티드 发明人 코, 조담 워즈워스;덴하르트, 크리스토프 마르틴;존스, 피터;사브니스, 요게쉬 아닐;스트로바크, 조셉 왈터;웨컨헛, 플로리안 미쉘;휘틀록, 개빈, 알리스테어
分类号 C07D471/04;A61K31/4162;A61K31/437;A61K31/519;C07D487/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址