发明名称 |
纯化非离子X射线造影剂合成中的中间体的备选方法 |
摘要 |
本发明描述制备5‑乙酰氨基‑N,N’‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酰胺(“化合物A”)的备选连续下游方法。化合物A为制备碘克沙醇和碘海醇(最重要市售非离子x射线造影剂中的两种)的关键中间体。 |
申请公布号 |
CN105793235A |
申请公布日期 |
2016.07.20 |
申请号 |
CN201480066351.0 |
申请日期 |
2014.12.08 |
申请人 |
通用电气医疗集团股份有限公司 |
发明人 |
T.哈兰德;A.阿斯基尔森;R.H.卡莱贝格;S.西拉拉希;A.M.法布罗特;I.D.萨努姆 |
分类号 |
C07C231/02(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I;C07C237/46(2006.01)I |
主分类号 |
C07C231/02(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
周李军;黄希贵 |
主权项 |
一种方法,所述方法包括以下步骤:(i)使5‑氨基‑N,N’‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酰胺(“化合物B”)与乙酸酐/乙酸的混合物反应,以形成浆料;(ii)将所述浆料加热到约60℃;(iii)将酸催化剂以使反应温度保持在约65‑85℃温度范围的速率加到所述浆料;(iv)向步骤(iii)的反应混合物加入去乙酰化剂,以生成包含化合物A的反应混合物;(v)使步骤(iv)的包含化合物A的反应混合物纯化,其中所述纯化步骤包括以下步骤:(vi)使步骤(iv)的包含化合物A的所述反应混合物通过膜滤系统;(vii)收集步骤(vi)的保留物,并重复步骤(v);和(viii)连续重复步骤(v)‑(vii)。 |
地址 |
挪威奥斯陆 |