| 发明名称 | 一种制备培美曲塞盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种培美曲塞盐的制备方法，包含以下步骤：(a)将如下式(II)所示化合物或其酸式盐与碱性水溶液在不高于10℃的温度下反应，以得到含有培美曲塞盐的第一混合物，其中，式(II)所示化合物的R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>独立为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；(b)自所述第一混合物中分离出培美曲塞盐。<img file="DDA0000386834550000011.GIF" wi="894" he="509" /> | ||
| 申请公布号 | CN103459392B | 申请公布日期 | 2016.08.17 |
| 申请号 | CN201180069561.1 | 申请日期 | 2011.03.25 |
| 申请人 | 台湾神隆股份有限公司 | 发明人 | 陈尚鸿;林煌雄 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 | 代理人 | 黄可峻 |
| 主权项 | 一种制备培美曲塞二钠盐的方法，包含以下步骤：(a)将下式(II)所示化合物或其酸式盐与氢氧化钠溶液在不高于10℃的温度下反应，得到第一混合物；<img file="FDA0000887874530000011.GIF" wi="952" he="525" />其中，R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>独立为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；其中，所述酸式盐是p‑TSA盐；(b1)将与水互溶的有机反溶剂加入步骤(a)所述第一混合物中，得到第二混合物；其中，所述有机反溶剂选自异丙醇，丙醇，甲醇，乙醇和其组合；(b2)将所述第二混合物的pH值调整至7.5到8.5，得到第三混合物，将该第三混合物加热至20～25℃并搅拌；(b3)从所述第三混合物中分离出所述培美曲塞二钠盐，其中，所述步骤(b1)‑(b2)是在不高于5℃下进行反应。 | ||
| 地址 | 中国台湾科学工业园 | ||